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Ähnliche Stoffe
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Indinavir, Ritonavir, Zidovudin
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Besonderheiten
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Relativ lange Halbwertszeit (52-76h) k.A.
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M
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• +Nahrung → höhere Bioverfügbarkeit
• über 99% an Plasmaproteine gebunden (Cave: Medikamente die um Bindung konkurrieren)
• Wird über CYP3A4 und CYP2B6 in Leber metabolisiert (Cave: Leberfunktionsstörungen + Medikamente die diese Cytochrome beeinflussen)
• Efavirenz hemmt CYP2C9; CYP2C19; CYP3A4
• Efavirenz induziert CYP3A4 → erhöht eigene Metabolisierung (+Metabolisierung von Medikamenten, die über dieses Cytochrom abgebaut werden)
• Grösstenteils über Galle ausgeschieden und unterliegt enterohepatischem Kreislauf
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Pharmakodynamik
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Hemmt nicht kompetitiv die HIV-1-Reverse-Transkriptase: Efavirenz lagert sich in der Nähe des katalytischen Zentrums der Reverse Transkripase an und hemmt das Enzym somit allosterisch (→ führen NICHT zum Kettenabbruch) Hemmt nicht-kompetitiv die HIV-1-Reverse-Transkriptase → Replikation gehemmt |
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Bild_struktur
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efavirenz.png
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Bioverfugbarkeit
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k.A.
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Verteilungsvolume
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k.A.
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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• +Nahrung → höhere Bioverfügbarkeit
• über 99% an Plasmaproteine gebunden (Cave: Medikamente die um Bindung konkurrieren)
• Wird über CYP3A4 und CYP2B6 in Leber metabolisiert (Cave: Leberfunktionsstörungen + Medikamente die diese Cytochrome beeinflussen)
• Efavirenz hemmt CYP2C9; CYP2C19; CYP3A4
• Efavirenz induziert CYP3A4 → erhöht eigene Metabolisierung (+Metabolisierung von Medikamenten, die über dieses Cytochrom abgebaut werden)
• Grösstenteils über Galle ausgeschieden und unterliegt enterohepatischem Kreislaufk.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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Akute Hepatitis
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Handelsnamen
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Stocrin®Diverse Kombipräparate
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Indikation(en)
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Antiretrovirale Kombinationstherapie bei HIV-1 Infizierten Antiretrovirale Kombinationstherapie bei HIV-1 Infektion |
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Kontraindikation
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• Einnahme von Johanneskraut(-präparaten): da CYP3A4 Induktion → Efavirenzspiegel ↓ → Therapieversagen + Resistenzbildung
• Schwere Lebererkrankungen
• Als Monotherapie (rasche Resistenzentwicklung) [li] Schwere Lebererkrankungen (Child-Pugh C)
[li] Als Monotherapie (rasche Resistenzentwicklung)
[li] Schwangerschaft (teratogen)
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Nebenwirkungen
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• Schwindel
• Schlaflosigkeit
• Kreuzresistenz zwischen nichtnukleosidalen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren
• Teratogen[li] Hautausschlag
[li] Neurologische und psychiatrische Störungen
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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