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Ähnliche Stoffe
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Ganciclovir, Valaciclovir |
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Wirkung
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Besonderheiten
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• Lang andauernde oder wiederholte Anwendungen führen zu reduzierter Empfindlichkeit
• Bioverfügbarkeit von 15-30%
• Einzige auch parenteral anwendbare Substanz bei HSV und VZV
• Aufgrund des Wirkungsmechanismus nur bei Virusvermehrung, nicht bei latenten Infektionen wirksam Lang andauernde oder wiederholte Anwendungen führen zu reduzierter Empfindlichkeit
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M
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• Grösstenteils unverändert über Niere ausgeschieden (Filtration + Sekretion) (Cave: Nierenfunktionsstörungen und Medikamente die die Sekretion beeinflussen)
• + Nephrotoxische Substanz → additive Nephrotoxizität
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Pharmakodynamik
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Nukleosidanalogon
• Aciclovir wird durch viruscodierte Thymidinkinase in ein GuanosidTriphosphat Analogon umgewandelt → Einbau ins Virusgenom→ virale DNSProduktion ↓ da Kettenabbruch
• Hemmung der viralen DNAPolymerase → virale DNASynthese ↓
• Da durch virale Thymidinkinase phosphoryliert, selektiv auf infizierte Zellen wirksam [li] Aciclovir wird durch virale Thymidinkinase in ein Guanosid-Triphosphat Analogon umgewandelt → Einbau ins Virusgenom → Kettenabbruch bei der Synthese der viralen DNA
[li] Hemmung der viralen DNA-Polymerase → virale DNA-Synthese ↓
Da durch virale Thymidinkinase phosphoryliert, selektiv in infizierten Zellen wirksam
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Bild_struktur
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Aciclovir.png
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Bioverfugbarkeit
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15-30%
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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k.A.
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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• Grösstenteils unverändert über Niere ausgeschieden (Filtration + Sekretion) (Cave: Nierenfunktionsstörungen und Medikamente die die Sekretion beeinflussen)
• + Nephrotoxische Substanz → additive Nephrotoxizitätk.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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[li] Blutbildungsstörungen
[li] Hepatitis, Ikterus
[li] Akutes Nierenversagen
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Handelsnamen
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Zovirax® |
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Indikation(en)
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• Herpes simplex Typ 1+2 (HSV)
• Varizella Zoster Virus (VZV) [li] Herpes simplex Typ 1+2 (HSV)
[li] Varizella Zoster Virus (VZV)
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Kontraindikation
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Allergie (auch gegen die Prodrug Valaciclovir) k.A.
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Nebenwirkungen
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• Kopfschmerzen
• Gastrointestinale Beschwerden
• Schwindel
• Pruritus
• Nephrotoxisch
• Hautausschlag[li] Nephrotoxizität durch Ausfällung von Kristallen in den Tubuli)
[li] GI Störungen
[li] Hautausschlag, Pruritus
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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