Geändert am 30.08.2023 um 14:04 Uhr, von helenbroughton
Details
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Ähnliche Stoffe
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Flunitrazepam, Oxazepam, Midazolam |
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Wirkung
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Besonderheiten
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Der Mediziner muss den Patienten darauf hinweisen, dass es zur Beeinträchtigung der Fahrtüchtigkeit und des Arbeitens mit Maschinen kommt (forensische Gründe)!
Hohes Abhängigkeitspotential, daher zurückhaltende Verordnung! Hohes Abhängigkeitspotential
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M
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[list][*]p.o. oder parenteral (speziell: [i]rektal[/i] bei Kindern im Epilepsieanfall)
[*]hohe Plasmaproteinbindung, liquor- und plazentagängig, ebenfalls in der Muttermilch nachweisbar
[*]wirkt unmittelbar und wird in aktive Metaboliten abgebaut
[*]neigt zur Kumulation, da die (wirksamen!) Metabolite langsam abgebaut werden
[*]HWZ: 30-60h[/list]
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Pharmakodynamik
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[list][*]Standard-Benzodiazepin[/list]
Benzodiazepine verstärken die Wirkung von GABA durch allosterische Modulation des GABA[low]A[/low]-Rezeptors (ein Chlorid-Kanal). Die erhöhte Empfindlichkeit auf GABA führt zu einem erhöhten Cl[high]-[/high]-Einstrom in die Zelle. Durch die daraus folgende Hyperpolarisation der Membran wird die elektrische Erregbarkeit der Nervenzellen vermindert.
[u]Effekte:[/u]
[list][*]Angst- und Spannungszustände werden gelöst
[*]eine emotionale Distanzierung zu belastenden Situationen wird ermöglicht
[*]keine antipsychotischen Effekte
[*]in hohen Dosen zudem stark sedierende, myotonolytische, antikonvulsive und narkotische Wirkungen
[*]es kommt zu einer psychovegetativen Entkopplung
[*]keine analgetische Wirkung[/list] Bindung an α-Untereinheit des GABA-A-R → verlängerte Öffnung des Chlorid-Kanals → Hyperpolarisation verstärkt, Erregbarkeit der Zelle reduziert (→ verstärkte Wirkung von GABA)
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Bild_struktur
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Diazepam.png
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Bioverfugbarkeit
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ca. 100%
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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[list][*]p.o. oder parenteral (speziell: [i]rektal[/i] bei Kindern im Epilepsieanfall)
[*]hohe Plasmaproteinbindung, liquor- und plazentagängig, ebenfalls in der Muttermilch nachweisbar
[*]wirkt unmittelbar und wird in aktive Metaboliten abgebaut
[*]neigt zur Kumulation, da die (wirksamen!) Metabolite langsam abgebaut werden
[*]HWZ: 30-60h[/list]neigt zur Kumulation, da die (wirksamen!) Metabolite langsam abgebaut werden
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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Atemdepression (v.a. bei schneller i.v. Gabe)
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Handelsnamen
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Valium® |
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Indikation(en)
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[list][*]Therapie des Status epilepticus
[*]Narkoseprämedikation und -einleitung
[*]Anxiolytikum in der Notfallmedizin
[*]bei psychosomatischen Erkrankungen zur psychovegetativen Entkoppelung
[*]Behandlung von Drogenabhängigkeiten (insbesondere Alkoholentzug!)
[*]motorische Erregungszustände, z. B. Krämpfe infolge einer Vergiftung[/list] [li] Erregungszustände, Angstzustände, Spannungszustände, sowie die damit verbundene Schlafstörungen
[li] Entzugssymptome bei Alkoholikern
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Kontraindikation
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[list][*]respiratorische Insuffizienz
[*]schwere Leber- oder Niereninsuffizienz
[*]Schlaf-Apnoe-Syndrom
[*][i]Myasthenia gravis[/i]
[*]Abhängigkeit von anderen Mitteln (Alkohol), ausser zur Behandlung akuter Entzugserscheinungen
[*]Depression[/list] [li] Myasthenia gravis
[li] schwere respiratorische Insuffizienz
[li] Abhängigkeit (Medikamenten, Alkohol, Drogen)
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Nebenwirkungen
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[list][*]höhere geistige Funktionen (Alertheit, Reaktionsvermögen) werden beeinträchtigt
[*]Ataxien, Erregungszustände (sic!), [*]Abhängigkeit und Entzugssymptome (Schlafstörungen, psychische Labilität, Krämpfe)
[*]"floppy child" (Muskelrelaxation beim Neugeborenen)
[*]überadditive Wirkung zusammen mit Alkohol oder anderen sedativ-hypnotischen Medikamenten
[*]Hautreaktionen, Schwindel, Obstipation, Libidoverlust, Menstruationsstörungen, Appetitsteigerung[/list][li] Sedierung, Erschöpfung, Schläfrigkeit
[li] Reaktionen und Konzentration vermindert
[li] • Gleichgültigkeit, Affektabflachung |
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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