Ähnliche Stoffe
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Dextromethorphan, Noscapin, Narcotin, Hydrocodon, DihydrocodeinMorphin, Fentanyl, Oxycodon, Tramadol
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Wirkung
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[list][*]gute Hemmung des Hustenzentrums
[*]geringe analgetische Wirkung
[*]kaum atemdepressive Wirkung[/list] • Antitussiv
• Analgetisch
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Besonderheiten
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Nur zur Unterdrückung von [b]TROCKENEM[/b] Reizhusten verwenden! Analgetische Potenz = 0.2-0.3 (relativ zu Morphin)
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Pharmakodynamik
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[list][*]Methyläther vom Morphin[/list] Hemmung der Übertragung von Schmerzreizen durch Bindung an μ- Opioidrezeptoren mit relativ schwacher Affinität →
a) Präsynaptische Inhibition von Ca2+-Kanälen → Glutamat↓ und Substanz P↓
b) Postsynaptische Öffnung von K+-Kanälen → reduzierte Leitfähigkeit der exzitatorische NMDA-Rezeptoren
Hemmung des Hustenzentrums in der Medulla oblongata
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Bild_struktur
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Codein.pngCodein.png >
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Bioverfugbarkeit
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53%
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Ppb
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25%
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Verteilungsvolume
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3-6L/kg
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Aktivemetaboliten
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Morphon
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Metabolicroute
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CYP2D6 hepatisch
CYP-System
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Eliminationroute
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renal
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A. |
Metabolismsummary
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[list][*]p.o.
[*]HWZ: 3-4h
[*]analgetische Wirkung durch Metabolismus am CYP 2D6 zu Morphin [rArr] von CYP 2D6-Aktivität abhängig (z.B.: "poor metabolizers")
[*][/list]k.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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k.A.
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Handelsnamen
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Codicalm®, Makatussin® u.a.
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Indikation(en)
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[list][*]Husten
[*]leichte Schmerzen
[*]akuter Durchfall
[*]Ersatzstoff für Morphin-Süchtige[/list] • trockener Reizhusten (nicht bei durch ACE-Hemmer bedingtem Husten)
• In Kombination mit (z.B.) Paracetamol – Schmerzen
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Kontraindikation
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[list][*]Asthma bronchiale
[*]respiratorische Insuffizienz
[*][b]produktiver Husten (!)[/b]
[*]erhöhter Hirndruck
[*]Kolonoperationen (postoperativ)[/list] • respiratorische Insuffizienz
• produktiver Husten
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Nebenwirkungen
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[list][*]Obstipation (obligat)
[*]Nausea und Erbrechen (häufig)
[*]Atemdepression (sehr selten)
[*]evtl. Abhängigkeit (bei entsprechender Suchtvorgeschichte)
[*]Spasmen glatter Muskulatur (Antidot: Tolterodin)
[*]allgemeine Opiatnebenwirkungen: Pruritus, Flush, Harnverhalt, Bradykardie (gering ausgeprägt)[/list]Schläfrigkeit
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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