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Klasse
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15.Antiepileptika_Anti-Parkinson-Wirkstoffe:2.Anti-Parkinson-Wirkstoffe:3.MAO-B-Hemme_Anti-Parkinson-Wirkstoffe:2.Anti-Parkinson-Wirkstoffe:3.MAO-B-Hemmer15.Antiepileptika_&_Anti-Parkinson-Wirkstoffe:2.Anti-Parkinson-Wirkstoffe:3.MAO-B-Hemmer |
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Wirkung
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Besonderheiten
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Seit 2016 nicht mehr in der Schweiz zugelassen (Marketing Entscheid), dafür Rasagilin
Wirkdauer wird nicht durch HWZ bestimmt, sondern durch Neusynthese der MAO-B
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M
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[list][*]p.o.
[*]hepatisch metabolisiert (auch zu Amphetamin und Metamphetamin!), renal und fäkal eliminiert
[*]lange HWZ: 39h[/list]
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Pharmakodynamik
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[list][*]lipophil, dringt leicht ins ZNS ein[/list]
[list][*]hemmt irreversibel und selektiv die im Striatum lokalisierte [i]Monoaminooxygenase[/i] vom Typ B (MAO[low]B[/low])
[*]Dopamin-Abbau wird verzögert
[*]keine Interaktion mit MAO[low]A[/low] [rArr] keine Störung des Abbaus der anderen Monoamine[/list] [ul][li] Hemmt irreversibel und selektiv die im Striatum lokalisierte Monoaminooxidase Subtyp B (MAOB) -> Dopamin-Abbau wird verzögert
[li] Keine Interaktion mit MAOA → keine Störung des Abbaus der anderen Monoamine
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Bild_struktur
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Selegilin.png
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Bioverfugbarkeit
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10%
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Ppb
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Verteilungsvolume
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k.A.
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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Schnell absorbiert, hoher First-Pass Effekt
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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[list][*]p.o.
[*]hepatisch metabolisiert (auch zu Amphetamin und Metamphetamin!), renal und fäkal eliminiert
[*]lange HWZ: 39h[/list]Metabolite: u.a. Amphetamine
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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Bei hohen Dosen: Hypertensive Krise wenn zusammen mit Tyramin-haltigen Lebensmittel eingenommen (Cheese-Effekt)
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Indikation(en)
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[list][*][i]Morbus Parkinson[/i] (Ersttherapie oder Kombination mit L-Dopa)[/list] Morbus Parkinson
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Kontraindikation
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[list][*]Schwangerschaft und Stillzeit (Parkinson betrifft jedoch selten gebärfähige Frauen)
[*][b]Kombination mit Antidepressiva (trizyklische, SSRI, SNRI)[/b]
[*]EPS die nicht auf den Dopaminmangel zurückzuführen sind[/list] k.A.
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Nebenwirkungen
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[list][*]GIT-Beschwerden (häufig)
[*]Kopfschmerzen (häufig)
[*]Hypotonie, orthostatischer Schwindel (gelegentlich)
[*]Schlafstörungen, Stimmungsveränderungen (gelegentlich)[/list][ul][li] Magengeschwüre (über Stimulation von H2-Rezeptoren)
[li] Uebelkeit
[li] Verwirrtheit, Halluzinationen
[li] Insomnien
[li] Ortostatische Hypotension |
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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