Wirkung
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Hemmung Tumorwachstum |
Besonderheiten
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Therapie nur durch den erfahrenen Onkel Logen! k.A.
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M
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[list][*]p.o.
[*]HWZ: 18h
[*]Elimination zu 80% fäkal
[*]Interaktionen u.a. mit CYP 3A4, CYP 2D6 und CYP 2C9[/list]
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Pharmakodynamik
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bei Leukämie-Patienten wird oft durch das Philadelphia-Chromosom (Ph+) eine [i]Tyrosinkinase[/i] mit konstitutiv erhöhter Aktivität gebildet, welche die maligne Zellvermehrung fördert [rArr] diese wird durch Imatinib gehemmt Hemmt die Aktivität der BCR-ABL Tyrosinkinase → Hemmung von Zellproliferation und Zellüberleben. BCR-ABL wird durch die Philadelphia Chromosom-Mutation in chronischer und akuter myeloischer Leukämie (CML / AML) gebildet
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Bild_struktur
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Imatinib.pngImatinib.png >
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Bioverfugbarkeit
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98%
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Ppb
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ca. 95%
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Verteilungsvolume
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4.2L/kg
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Hwz
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18h
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Aktivemetaboliten
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ja, Imatinib
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Metabolicroute
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CYP-System
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Eliminationroute
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fäkal
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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[list][*]p.o.
[*]HWZ: 18h
[*]Elimination zu 80% fäkal
[*]Interaktionen u.a. mit CYP 3A4, CYP 2D6 und CYP 2C9[/list]k.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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Arrhythmie, Myokardinfarkt
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Indikation(en)
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[list][*]Therapie der Ph+ chronisch-myeloischer Leukämie (CML)
[*]Co-Therapie der Ph+ akuter lymphatischer Leukämie (ALL)
[*]metastasierende maligne gastrointestinale Stromatumoren (GIST)[/list] CML und AML mit Philadelphia Chromosom-Mutation.
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Kontraindikation
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[list][*]Schwangerschaft und Stillzeit[/list] k.A.
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Nebenwirkungen
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[list][*]periorbitale und periphere Ödeme (sehr häufig)
[*]GIT-Probleme (sehr häufig)
[*]Kopfschmerzen (häufig)
[*]Neutro- und Thrombozytopenie, Anämie (sehr häufig)
[*]Epistaxis (häufig)
[*]Anorexie oder Gewichtszunahme (häufig)[/list]
[b]...und viele mehr! (vgl. Kompendium)[/b][li] Knochenmakdepression
[li] periorbitale und periphere Ödeme
[li] Myalgie, Arthalgie
[li] Wegen Wirkung an schnell teilenden Zellen: Infektionen, Blutbildstörungen, Haarausfall bis Alopezie
[li] Wegen genereller Toxizität: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Müdigkeit, Schwäche |
Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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