Wirkung
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Zytostatisch |
Besonderheiten
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k.A.
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Pharmakodynamik
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[list][*]Platinatom, das koordinativ zwei Aminogruppen und zwei Chloratome gebunden hat[/list]
Wirkt als Zytostatikum durch Brückenbildung zwischen und innerhalb der DNA. Wirkt also ähnlich wie die alkylierenden Substanzen (z.B. Cyclophosphamid):
Bei den tiefen [i]intrazellulären[/i] Cl[high]-[/high]-Konzentrationen werden die Chlorid-Ionen aus der Verbindung gelöst und durch Wasser ersetzt. Der nun zweifach positiv geladene Wirkstoff-Komplex interferiert mit der DNA (genauer: dem N[low]7[/low]-Atom des [i]Guanins[/i]).
Da die Wirkung von der Cl[high]-[/high]-Konzentration der Umgebung abhängig ist, findet extrazellulär praktisch keine Aktivierung statt. Zyklusunabhängiger DNA-Synthesestopp durch:
[li] Bindungen zwischen und innerhalb DNA-Stränge
[li] Entstehung lateraler DNA-Ketten
[li] Hemmung den Einbau von DNA, RNA und Proteine in Makromoleküle
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Bild_struktur
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cisplatin.pngcisplatin.png >
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Bioverfugbarkeit
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100% (i.v.)
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Ppb
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>90%
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Verteilungsvolume
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11-12L/kg
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Hwz
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30m
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Aktivemetaboliten
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k.A.
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Metabolicroute
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k.A.
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Eliminationroute
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renal
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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Kumuliert in Körpergeweben – bis 6 Monate nach Therapie nachweisbar
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Metabolismsummary
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[list][*]i.v.
[*]Eliminierung mehrphasig[/list]k.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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Leberzellnekrose
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Handelsnamen
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Platinol®
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Indikation(en)
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[list][*]hauptsächlich Hoden- und Ovarialtumore
[*]Blasenkarzinom
[*]auch bei anderen - hauptsächlich [i]palliativ[/i] - wirksam[/list] u.a. Hoden- und Ovarial- und Blasenkarzinom
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Kontraindikation
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[list][*]eingeschränkte Nierenfunktion, schwere Leberfunktionsstörungen
[*]Exsikkose
[*]schwere Störungen des Gehörs
[*]Schwangerschaft (teratogen!), Stillzeit[/list] [li] eingeschränkte Nierenfunktion, schwere Leberfunktionsstörungen
[li] schwere Störungen des Gehörs
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Nebenwirkungen
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[list][*]extrem häufig zentral ausgelöstes Erbrechen (mit Ondansetron behandelbar)
[*]schwere Nierenschäden, Leberschäden
[*]Ototoxizität
[*]Sehstörungen
[*]Immunsupression
[*]Knochenmarksupression
[*]Neoplasien
[*]periphere Neuropathien
[*]Alopezie
[/list][li] Periphere Neuropathien
[li] akuter Nierenschaden
[li] Ototoxizität (Tinnitus, Hörverlust)
[li] Wegen Wirkung an schnell teilenden Zellen: Infektionen, Blutbildstörungen, Haarausfall bis Alopezie
[li] Wegen genereller Toxizität: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Müdigkeit, Schwäche |
Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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