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Ähnliche Stoffe
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Sulfadiazin
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Wirkung
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Besonderheiten
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M
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Pharmakodynamik
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[list][*]ideales Mischungsverhältnis von Sulfamethoxazol und Trimethoprim: 20:1
[*]in vivo Mischungsverhältnis von Sulfamethoxazol und Trimethoprim: 5:1[/list]
Blockade des Folsäurestoffwechsel bei gram-positiven und gram-negativen Bakterien
• Trimethoprim hemmt Dihydrofolsäure-Reduktase (bakteriostatisch)
• Sulfomethoxazol hemmt Dihydrofolsäure-Synthetase (bakteriostatisch)
→Verzögerter Wirkungseintritt, da alle Bakterien einen Folsäurevorrat besitzen
• Beide Stoffe zusammen sind synergistisch und bakterizid
• Kombination → erweitertes Wirkungsspektrum, verzögerte Resistenzentwicklung Blockade des Folsäurestoffwechsels bei grampositiven und gramnegativen Bakterien
[li] Trimethoprim hemmt die Dihydrofolsäure-Reduktase (bakteriostatisch)
[li] Sulfomethoxazol hemmt die Dihydrofolsäure-Synthetase (bakteriostatisch) →Verzögerter Wirkungseintritt, da alle Bakterien einen Folsäurevorrat besitzen
Zusammen synergistische Wirkung → partiell bakterizid mit erweitertem Wirkspektrum und verzögerte Resistenzentwicklung
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Bild_struktur
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Cotrimoxazol.png
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Bioverfugbarkeit
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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Distributionsummary
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Metabolismsummary
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• Sulfomethoxazol ist zu 66% an Plasmaproteine gebunden und kann andere Arzneien aus der Proteinbindung verdrängen oder selbst verdrängt werden
• +Phenytoin: Co-Trimoxazol senkt Folsäurekonzentration → Phenytoinkonzentration ↑ (da Phenytoin mit Folsäure interagiert)
• Leber: Sulfomethoxazol wird in Leber metabolisiert (Azetylierung) (Cave: Leberfunktionsstörungen und Medikamente die mit der Metabolisierung interagieren)
• über Niere ausgeschieden (Filtration + Sekretion) (Cave: Medikamente die Filtration / Sekretion beeinflussen; Nierenfunktionsstörungen)
• orale Antikoagulatien / orale Antidiabetikum → Wirkung ↑ da Abbau gehemmt
• +Aldosteronantagonisten → erhöhtes Hyperkaliämierisiko (Trimethoprim ähnelt strukturell Amilorid)k.A.
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Eliminationsummary
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Wichtigseltennw
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Handelsnamen
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Bactrim®, Cotrim®Bactrim®, Nopil® |
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Indikation(en)
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Gram-positive und gram-negative Bakterien
• Blasenentzündung der Frau (60% des Trimethoprim +20% des Sulfomethoxazol werden unverändert über Niere ausgeschieden)
• Pneumocystis-jiroveci-Pneumonie Grampositive und gramnegative Bakterien, nicht gegen Pseudomonas wirksam,
Mittel der Wahl bei Pneumocystis-jiroveci-Pneumonie |
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Kontraindikation
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• Megaloblastische Anämie aufgrund eines Folsäuremangels (da Verschlimmerung)
• Schwere Leberparenchymschäden
• Schwere Niereninsuffizienz
• Schwangerschaft letztes Trimenon (Folsäuremangel → Auftreten von Spina bifida ↑) [li] Schwere Leberparenchymschäden
[li] Schwere Niereninsuffizienz (GFR < 15ml/min)
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Nebenwirkungen
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• Bevorzugtes Wachstum resistenter Keime
• Herabsetzen der Wirkung oraler Kontrazeptiva
• Trimethoprim hemmt das Nierentransportsystem (Cave: Medikamenteninteraktionen)
• Hautreaktionen
• Serum-Kalium ↑[li] GI Störungen
[li] Erhöhte Transaminasewerte
[li] Hautreaktionen
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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