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Klasse
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Antidiarrhoika, Opioid
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Wirkung
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• Bindung (agonistisch) an μ-Opiatrezeptor in Darmwand → Prostaglandin- und Acetylcholinfreisetzung ↓ → propulsive Peristaltik ↓ → verlängerte Transitzeit sowie erhöhter Sphinctertonus
• Bindung (agonistisch) an μ-Opiatrezeptor in Darmwand → Hemmt Sekretion von Wasser und Elektrolyten in Darm
• Erhöht Analsphinktertonus |
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Besonderheiten
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• Rascher Wirkungseintritt
• Lange Wirkungsdauer
• Ausgeprägter First-Pass-Metabolismus (Bioverfügbarkeit von 0.3%) → Systemische Effekte halten sich in Grenzen) |
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M
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Aufgrund der niedrigen Bioverfügbarkeit extrem niedrige Plasmaspiegel (Medikamenteninteraktionen nicht sehr Häufig)
• Substrat von P-Glykoprotein → verhindert Übertitt ins ZNS (Cave: Interaktionen die mit diesen Glykoprotein interagieren)
• Über CYP3A4 und CYP2C8 metabolisiert und biliär ausgeschieden(Cave: Leberfunktionsstörungen sowie Medikamenteninteraktionen)
• Zu 95% an Plasmaproteine gebunden
• Naloxon = Antidot |
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Pharmakodynamik
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[list][*]synthetisches Opioid[/list] |
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Bild_struktur
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Loperamid.png
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Layout
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'old'old
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Bioverfugbarkeit
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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Distributionsummary
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Eliminationsummary
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Wichtigseltennw
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Indikation(en)
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• Diarrhö
• Stuhlinkontinenz |
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Kontraindikation
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• Schwere Leberfunktionsstörung
• Überempfindlichkeit gegenüber Loperamid
• Schleimig-blutiger Stuhl und Fieber (da Keim- und Toxinausscheidung gehemmt)
• Bakterielle Enterocholitis
• Risikopatienten für Ileus |
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Nebenwirkungen
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• Verstopfung
• Blähungen
• Kopfschmerzen
• Übelkeit
• Verstopfung
• Blähungen
• Kopfschmerzen
• Übelkeit |
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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