Wirkung
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Schmerzlinderung bei Migräne |
Pharmakodynamik
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[list][*]chemisch dem Serotonin nahe verwandt[/list]
[list][*]bindet an 5-HT[low]1d[/low]- und 5-HT[low]1b[/low]-Rezeptoren und wirkt dort als Serotonin-Agonist
[*]bewirkt eine Vasokonstriktion kranialer Gefässe
[*]kann auch eine Vasokonstriktion [i]kardialer Gefässe[/i] bewirken (vgl. Nebenwirkungen)[/list] Wirkt agonistisch an präsynaptischen 5-HT1B/D-Rezeptorsubtypen (Autorezeptoren) → hemmt Serotonin Freisetzung → Vasokonstriktion kranialer Gefässe → Hemmung der Freisetzung pro-entzündliche Neuropeptide
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Bild_struktur
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Sumatriptan.pngSumatriptan.png >
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Bioverfugbarkeit
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14%
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Ppb
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14-21%
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Verteilungsvolume
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2.4L/kg
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Hwz
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2h
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Aktivemetaboliten
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nein
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Metabolicroute
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Monoamine oxidase A (MAO-A)
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Eliminationroute
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renal
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Absorptionsummary
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unvollständig
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Distributionsummary
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k.A. |
Metabolismsummary
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[list][*]p.o., topisch (Nasenspray), s.c.
[*]hohe präsystemische Eliminiation
[*]HWZ: 2h[/list]hohe präsystemische Metabolisierung
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Eliminationsummary
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k.A. |
Wichtigseltennw
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• Koronare Vasospasmen
• Krampfanfälle |
Indikation(en)
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[list][*]Migräne
[*]Cluster-Kopfschmerzen[/list] Anfallsbehandlung Migräne
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Kontraindikation
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[list][*]starke Hypertonie
[*]koronare Gefässerkrankungen
[*]Co-Therapie mit MAO-Hemmern (z.B. Moclobemid)[/list] • Ischämische Herzerkrankungen, periphere Gefässerkrankungen, unkontrollierte Hypertonie
• Stroke oder TIA
• Co-Therapie mit MAO-Hemmern (z.B. Moclobemid)
• Co-Therapie mit anderen serotonergen Substanzen (→ Risiko Serotonin-Syndrom)
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Nebenwirkungen
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[list][*]Schwindel, Schwäche, Müdigkeit (häufig)
[*]Muskelschmerzen und -krämpfe (häufig)
[*]GIT-Beschwerden (häufig)
[*]Hitzewallungen (häufig)
[*]Hypertonie, pektanginöse Beschwerden, Herzinfarkt (selten)
[*]psychische Abhängigkeit[/list]• Schwindel, Schwäche, Müdigkeit
• Hitze-, Kälte-, Druck- oder Engegefühl
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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