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Wirkung
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• blockiert im distalen Tubulus & Sammelrohr Na+-Kanäle reversibel (funktioneller Aldosteron-Antagonist)
• KEIN Na+-Einstrom in Hauptzellen
• KEINE Potentialdifferenz
• KEIN luminaler K+-Ausstrom
• KEINE Harnverdünnung, kein K+-Verlust im Urin In Kombination mit Thiaziden
[ul][li] Erhöhte Diurese in Vergleich zu Thiaziden allein
[li] Reduzierte H+- und K+-Verluste
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Besonderheiten
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• Gefahr der Hyperkaliämie bei gleichzeitiger Therapie mit ACE-Hemmer / AT1-Rezeptor-Antagonist.
• Haben als Monotherapie unter physiologischen Bedingungen keine starke diuretische Wirkung. Wird jedoch Therapie in Kombination mit Schleifen- und Thiaziddiuretika durchgeführt, gelangt mehr Na+ zum distalen Tubulus & Sammelrohr und die K+-sparenden Diuretika haben eine viel stärkere Wirkung. → Eine Co-Therapie mit Thiaziden ist anzustreben. → In der Schweiz sind (laut Kompendium) nur Kombinationspräparate zugelassen. Als Monotherapie, keine starke diuretische Wirkung. In Kombination mit Thiaziddiuretika, gelangt mehr Na+ zum distalen Tubulus & Sammelrohr und die K+-sparenden Diuretika haben eine viel stärkere Wirkung → eine Co-Therapie mit Thiaziden ist anzustreben. In der Schweiz sind nur Kombinationspräparate zugelassen.
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Pharmakodynamik
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[list][*]enthält Pyrazinring mit Guanidinrest[/list] Blockiert reversibel Na+-Kanäle im distalen Tubulus & Sammelrohr → Hemmung der Na+ Rückresorption. K+ Sekretion wird zur Ausgleichung der Ladungsbilanz reduziert.
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Bild_struktur
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Amilorid.png
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Layout
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oldnew
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Bioverfugbarkeit
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k.A.
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Ppb
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k.A.
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Verteilungsvolume
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k.A.
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Aktivemetaboliten
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6-9h
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Metabolicroute
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k.A.
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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schnell absorbiert
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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k.A.
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Handelsnamen
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Comilorid®, Ecodurex®, Moduretic®, Rhefluin® (Nur Combipräparate mit Hydrochlorothiazid)Comilorid®, Grodurex® (Beide Kombipräparate mit Hydrochlorothiazid) |
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Indikation(en)
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• Wirkungsverstärkung von Schleifendiuretika und Thiaziden
• H+- & K+-Verluste durch Schleifendiuretika und Thiazide vermindern
• Hypokaliämie während Digitalisbehandlung vermeiden In Kombination mit Thiaziden:
[ul][li] arterielle Hypertonie
[li] Ödeme durch chronische Herzinsuffizienz, Leberinsuffizienz oder leichte bis mittlere Niereninsuffizienz
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Kontraindikation
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• Ko-Medikation mit ACE-Hemmer/ AT1-Rezeptor-Antagonist
• Hyperkaliämie
• Leber- und/oder Niereninsuffizienz [ul][li] Hyperkaliämie
[li]Leber- und/oder Niereninsuffizienz
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Nebenwirkungen
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• Hyperkaliämie
• Metabolische Azidose
• Störungen der Magen-Darm-Funktion[ul][li] Hyperkaliämie
[li] verminderter Salzgeschmack
[li] Hyponatriämie
[li] Herzrhythmusstörungen
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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