Wirkung
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[list][*]hemmt die Phosphatase [i]Calcineurin[/i]
[*]verhindert so die Produktion verschiedener Zytokine
[*]verhindert eine gerichtete Immunantwort
[*]der genaue Wirkungmechanismus ist im Eintrag zu Ciclosporin beschrieben[/list] Immunmodulation
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Besonderheiten
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k.A. |
Pharmakodynamik
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[list][*]makrozyklisches Lacton
[*]von [i]Streptomyces tsukubaensis[/i] gebildet [/list] Kompetitive Hemmung der Phosphatase Calcineurin → Hemmung des Transduktionssignals der T-Zellen → reduzierte Produktion von Zytokinen (IL-2, IL-4, TNF-α) → Immunreaktion gehemmt.
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Bild_struktur
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Tacrolimus.pngTacrolimus.png >
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Layout
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oldnew
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Bioverfugbarkeit
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27%
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Ppb
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98.8%
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Verteilungsvolume
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ca. 18.5L/kg
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Hwz
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43h
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Aktivemetaboliten
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ja
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Metabolicroute
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hepatisch
Darmwand
CYP-System
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Eliminationroute
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biliär
fäkal
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Absorptionsummary
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k.A. |
Distributionsummary
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k.A. |
Metabolismsummary
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k.A.
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Eliminationsummary
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k.A. |
Wichtigseltennw
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k.A. |
Handelsnamen
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Protopic®, Prograf®Advagraf®, Protopic®, Prograf® u.a.
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Indikation(en)
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[list][*]Therapie und Prophylaxe von Abstossungsreaktionen nach Organtransplantationen
[*]schwere atopische Dermatitis[/list] Prophylaxe und Therapie von Abstossungsreaktionen nach Organtransplantationen;
schwere atopische Dermatitis (als Salbe)
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Kontraindikation
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k.A. |
Nebenwirkungen
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[list][*]erhöhtes Risiko für Infektionen
[*]erhöhtes Risiko für maligne Entartungen
[*]GIT-Beschwerden (sehr häufig)
[*]verminderte Nierenfunktion (sehr häufig)
[*]Tremor, Kopfschmerzen, Schwindel, Tinitus, Sehstörungen (häufig)
[*]Tachykardie, Hypertonie, [i]Angina pectoris[/i] (häufig)
[*]Blutbildungsstörungen (häufig)
[*]u.v.a. (vgl. Kompendium)
[*][/list][ul][li] Erhöhtes Infektionsrisiko
[li] Nierenfunktionsstörung
[li] Tremor, Sehstörungen
[li] Anämie, Blutbildstörungen
[li] Elektrolytstörungen. Hyperglykämie
[li] Hypertonie |
Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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