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Wirkung
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Besonderheiten
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• t1/2:60min → häufige Gabe notwendig
• Penicillinase-resistent
• Bioverfübarkeit 50% (Cave: Dosisanpassung bei Umstellung auf parenteral)
• auf nüchternen Magen besser resorbiert
• 1/10 so stark wie Penicillin G
• für Kinder geeignet β-Lactamase resistent
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M
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Pharmakodynamik
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[list][*]halbsynthetisches Penicillin mit einem Fluor- und einem Chloratom im Benzol-Ring (grün im Strukturbild)
[*]Analogon des Oxacillin
[*]säureresistent und β-Lactamase-fest[/list]
Durchdringt die Zellwand der Bakterien → bindet kovalent an Transpeptidase (möglich durch Strukturähnlichkeit zum Zellwand-Grundgerüst)→ Transpeptidase irreversibel gehemmt → keine Quervernetzung der Glykanstränge in der Bakterienzellwand → osmotischer Druck im Bakterium ↑ → bakterizid auf proliferierende Keime
(Bakterien reagieren mit Wachstumsstopp und Reparaturmechanismen → Resistenzen)
Erreicht hohe Konzentrationen in Urin, Sputum, Gewebe und Serum Hemmt bakterielle Peptidoglykansynthetasen → Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese → osmotischer Druck im Bakterium ↑ → Zelltod
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Bild_struktur
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Flucloxacillin.png
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Bioverfugbarkeit
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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Distributionsummary
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Metabolismsummary
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• 95% an Plasmaproteine gebunden (Cave: Interaktion mit anderen plasmaproteinbindenden Pharmaka)
• unverändert renal eliminiert (Cave: Nierenfunktionsstörungen)
• Flucloxacillin induziert CYP3A4 (Cave: Interaktion mit Medikamenten die über dieses Cytochrom abgebaut werden)
• Nicht gleichzeitig mit bakteriostatischen Medikamenten verabreichen
• Aminoglykoside: Synergistischer Effekt (nicht im gleichen Gefäss mischen da Präzipitation)
• +Probenecid: Clearance Flucloxacillin ↓
• Nur mit ausgewählten Medikamenten mischenInduziert CYP3A4 → Cave Interaktionen
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Eliminationsummary
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Wichtigseltennw
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Indikation(en)
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Nur für Penicillin-resistente Staphylokokken (da bei Penicillin-sensiblen Erregern Penicillin G besser wirkt) ungeeignet für MRSA
• ORL-Infektionen
• Atemwegsinfektionen
• Harninfektionen
• Infizierte Wunden
• Hautinfekte
• Pleuraempyem
• Osteomyelitis
• Meningitis (trotz schlechter Liquorgängigkeit)
• Endokarditis Penicillinase-bildende Staphylokokken (bei Penicillin-sensiblen Erregern wirkt Penicillin G besser)
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Kontraindikation
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• Überempfindlichkeit
• Anamnestische Gelbsuche/ Leberfunktionsstörung in Verbindung mit Flucloxacillin k.A.
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Nebenwirkungen
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• Leichte GIT-Störungen
• Juckreiz / Ausschlag
• ThrombophlebitisAllergische Reaktionen (sofort oder innerhalb von 8-14 Tagen) – oft Urtikaria
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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