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Wirkung
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Besonderheiten
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• Breitestes Spektrum aller Penicilline
• Kurze Halbwertszeit (1h) → häufige Gabe nötig
Im Vergleich zu Aminopenicillinen haben die Acylaminopenicilline im gramnegativen Bereich ein weiteres Wirkspektrum und erfassen Pseudomonas aeruginosa. Gehemmt durch β-Lactamase → Resistenzmechanismus
Im Prinzip als Monopräparat anwendbar, jedoch in der Schweiz nur in Kombination mit β-Lactamase Inhibitor (Tazobactam) verfügbar.
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M
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Pharmakodynamik
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[list][*]nicht säurestabil ([rArr] keine Gabe p.o. möglich!)
[*]Penicillinase-empfindlich ([rArr] Co-Applikation eines β-Lactamase-Hemmers)[/list]
• Wie Ampicillin, gegen gramnegative Stäbchen jedoch besser, besonders gegen Pseudomonas aeruginose
• Durchdringt die Zellwand der Bakterien → bindet kovalent an Transpeptidase (möglich durch Strukturähnlichkeit zum Zellwand-Grundgerüst)→ Transpeptidase irreversibel gehemmt → keine Quervernetzung der Glykanstränge in der Bakterienzellwand → osmotischer Druck im Bakterium ↑ → bakterizid auf proliferierende Keime
(Bakterien reagieren mit Wachstumsstopp und Reparaturmechanismen → Resistenzen) Interagiert mit Penicillin-Binding-Protein → Hemmung der effektive Zellwandsynthese → osmotischer Druck im Bakterium ↑ → Zelltod
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Bild_struktur
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Piperacillin.png
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Bioverfugbarkeit
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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Distributionsummary
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Metabolismsummary
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• Unverändert renal eliminiert (Filtration und Sekretion) (Cave: Nierenfunktionsstörungen und Medikamente die mit dem Sekretionsmechanismus interagieren)
• +Tobramycin: bildet mit Piperacillin einen inaktiven Komplex
• +nicht depolarisierende Muskelrelaxantien → Relaxation verlängertGrundsätzlich nicht metabolisiert
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Eliminationsummary
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Wichtigseltennw
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Indikation(en)
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Schwere Infektionen gramnegativer Bakterien
• Urogenital
• Meningitis
• HNO
• Knochen
• Intraabdominell
• Haut
• Weichteile
• Gallenwege
• Septikämie
• Endokarditis
• Pneumonie bei Beatmung
• Infizierte Verbrennungen Breitestes Spektrum aller Penicilline, besonders gegen Pseudomonas und Enterobakterien.
Nur bei schweren Infektionen (da i.v. Abgabe und um Resistenzbildung zu vermeiden)
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Kontraindikation
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Allergie gegen Beta-Laktame k.A.
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Nebenwirkungen
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• Gastrointestinale Störungen
• Kopfschmerzen
• Psychische Beschwerden
• Hautausschlag
• Fieber
• Soor
• Ödeme[li] Allergische Reaktionen (sofort oder innerhalb von 8-14 Tagen) – oft Urtikaria
[li] Störung der Darmflora → GI-Beschwerden
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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