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Wirkung
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p.o.
Testosteron Synthesehemmer
Hemmt selektive 17α Hydroxylase → Umwandlung von 17OHPregnenolon zu DHEA blockiert → blockiert die Bildung von Androstendion und Testosteron Reduzierte Testosteronspiegel
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Besonderheiten
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Abirateron ist ein starker Inhibitor von CYP1A2, CYP2D6. Hemmt mehrere CYP, inkl CYP3A4 → Interaktionen mit anderen Medikamenten wahrscheinlich
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M
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A:
D: 5.630L gesamt
M: hepatisch
E: fäkal (88%), renal (5%)
HWZ: 514h, Plasma Protein Bindung: >99%
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Pharmakodynamik
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Hemmt selektive 17-α Hydroxylase (CYP17) → Umwandlung von 17OH-Pregnenolon zu DHEA blockiert → blockiert die Bildung von Androstendion und Testosteron
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Bild_struktur
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abirateron.png
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Bioverfugbarkeit
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k.A.
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Verteilungsvolume
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5630L gesamt 80L/kg
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Aktivemetaboliten
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k.A.
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Eliminationroute
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fäkal, renal fäkal |
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Absorptionsummary
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Schlecht absorbiert aber Absorption bis 17x höher, wenn mit Nahrungsmitteln eingenommen. (BV: k.A.). Muss auf leeren Magen eingenommen werden (damit effektive Dosis stabil ist). Schlecht absorbiert aber Absorption bis 17x höher, wenn mit Nahrungsmitteln eingenommen. Muss auf leeren Magen eingenommen werden (damit effektive Dosis stabil ist). |
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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A:
D: 5.630L gesamt
M: hepatisch
E: fäkal (88%), renal (5%)
HWZ: 514h, Plasma Protein Bindung: >99%k.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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• akutes Leberversagen
• Rhabdomyolyse [li] akutes Leberversagen
[li] Rhabdomyolyse
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Indikation(en)
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metastasierendes Prostatakarzinom fortgeschrittenes Prostata-Ca
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Kontraindikation
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• schwere Herzinsuffizienz
• schwere Leberinsuffizienz
• Frauen
Relativ: HKL-Erkrankung [li] schwere Herzinsuffizienz (NYHA III-IV)
[li] schwere Leberinsuffizienz (Child-Pugh C)
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Nebenwirkungen
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• Hypertonie
• peripheres Ödem (oder: periphere Ödeme)
• Hypokaliämie
• Harnwegsinfektionen
• erhöhte Transaminasen
• Diarrhoe[li] Hypertonie
[li] Hypokaliämie
[li] Harnwegsinfektionen
[li] erhöhte Transaminasen
[li] Wegen Wirkung an schnell teilenden Zellen: Infektionen, Blutbildstörungen, Haarausfall bis Alopezie
[li] Wegen genereller Toxizität: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Müdigkeit, Schwäche
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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