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Wirkung
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p.o.
Schizontizid gegen Plasmodium falciparum; Antimikrobial und Anti-Pneumocystis Wirkung Blutschizontizid, gewebeschizontozoid
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Besonderheiten
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generell nur in Kombination mit Proguanil erhältlich generell nur in Kombination mit Proguanil erhältlich |
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M
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A: ohne Nahrung, BV ca. 20%. Plasmakonzentration bis zu 5x höher, wenn mit Nahrungsfetten eingenommen.
D: 8.8L/kg (Atorvaquon), 20-79L/kg (Proguanil)
M: Atovaquon wird fast ausschliesslich unverändert eliminiert. Proguanin wird teilweise metabolisiert über CYP2C19
E: fäkal (Atovaquon), renal (Proguanin)
HWZ: 2-3T (Atovaquon), 12-15h (Proguanil)
Plasma Protein Bindung: 99% (Atovaquon), 75% (Proguanil)
Ko-medikation mit Cumarinen [rarr] verstärkte Antikoagulation
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Pharmakodynamik
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Nicht vollständig erklärt. Selektive Hemmung des Elektronentransportes in Mitochondrien empfindlicher Parasiten und Keimen. [li] Selektive Hemmung des Cytochrom-bc1 Komplexes in den Mitochondrien und damit des Elektronentransportes der Atmungskette in Mitochondrien empfindlicher Parasiten
[li] Auch wirksam gegen Pneumocystis carinii
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Bild_struktur
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atovaquon.png
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Bioverfugbarkeit
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ca. 20%
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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k.A.
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Metabolicroute
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k.A.
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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A: ohne Nahrung, BV ca. 20%. Plasmakonzentration bis zu 5x höher, wenn mit Nahrungsfetten eingenommen.
D: 8.8L/kg (Atorvaquon), 20-79L/kg (Proguanil)
M: Atovaquon wird fast ausschliesslich unverändert eliminiert. Proguanin wird teilweise metabolisiert über CYP2C19
E: fäkal (Atovaquon), renal (Proguanin)
HWZ: 2-3T (Atovaquon), 12-15h (Proguanil)
Plasma Protein Bindung: 99% (Atovaquon), 75% (Proguanil)
Ko-medikation mit Cumarinen [rarr] verstärkte Antikoagulationfast ausschliesslich unverändert eliminiert
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme k.A.
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Handelsnamen
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Malarone® (Kombipräparat), Wellvone ®Wellvone®, diverse Kombipräparate
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Indikation(en)
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In Kombination mit Proguanin: Propylaxe und Therapie der akuten, unkomplizierten Malaria mit P. falciparium
Als Einzelpräparat: Prophylaxe und Therapie der Pneumocystis jirovecii-Pneumonie [li] Prophylaxe und Therapie der akuten, unkomplizierten Malaria;
[li] Pneumocystis carinii-Pneumonie
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Kontraindikation
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[b]Absolut:[/b]
schwere Niereninsuffizienz
[b]Relativ:[/b] Patienten mit Durchfall oder Erbrechen
Ko-Medikation mit Rifampicin
Sondergruppen:
[b]Schwangerschaft:[/b] Relativ
[b]Stillzeit:[/b] Relativ k.A.
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Nebenwirkungen
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Kopfschmerzen
Übelkeit, Erbrechen, Durchfall
Hyponatriämie (h);[li] Hyponatriämie
[li] Blutbildstörungen
[li] Exantheme
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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