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Wirkung
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p.o.
Blockierung der antigenaktivierten T-Zell-Proliferation
Hemmt mTOR (mammalian target of rapamycin) [rarr] Stillstand des Zellwachstum und -Proliferation der (u.a.) T-Zellen, hämatopoetischen Zellen, glatten vaskulären Muskelzellen, Tumorzellen.
Proliferation/Fibrose der glatten vaskulären Muskelzellen spielt eine Rolle in der Pathogenese der chronischen Abstossung. [ul][li]Immunmodulation
[li]Antiangiogenese
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Besonderheiten
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k.A.
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Pharmakodynamik
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[ul][li] Hemmt via mTOR (mammalian target of Rapamycin) die durch Zytokine vermittelte Proliferation von T-Zellen und B-Zellen.
[li] Auch: über mTOR Hemmung Herunterregulation von HIF (hypoxia-inducible factor) → reduzierte VEGF Produktion
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Bild_struktur
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Everolimus.png
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Bioverfugbarkeit
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90%
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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k.A.
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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schnell und gut
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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k.A.
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Handelsnamen
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Afinitor®, Certican®, Votubia®Certican®, Votubia®
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Indikation(en)
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Abstossungsprophylaxe nach Organtransplantation
Vers. solide Tumoren und NET [ul][li] Abstossungsprophylaxe nach Organtransplantation;
[li] Verschiedene solide Tumoren und neuroendokrine Tumoren (NET)
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Kontraindikation
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[b]Relativ:[/b] Ko-Medikation mit starken CYP3A4-Inhibitoren oder -Induktoren
[u]Sondergruppen:[/u]
[b]Schwangerschaft:[/b] Relativ
[b]Stillzeit:[/b]: Absolut k.A.
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Nebenwirkungen
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[b]Sehr häufig oder häufig (h):[/b]
[list][*]Infektionen
[*]maligne Tumoren (h);
[*]Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie
[*]Hyperlipidämie, hyperglykämie, Anorexie
[*]Husten, Dyspnoe
[*]Übelkeit, Diarrhoe, Erbrechen
[*]Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Angst
[*][/list]
[b]Wichtig aber selten:[/b]
[list][*]thrombotisch-thrombozytopenische Purpura
[*]Angioödem
[*][/list][ul][li] Stomatitis
[li] Erhöhtes Infektionsrisiko
[li] Anämie, Blutbildstörungen
[li] Elektrolytstörungen, Hyperglykämie |
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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