|
Klasse
|
15.Antiepileptika_Anti-Parkinson-Wirkstoffe:2.Anti-Parkinson-Wirkstoffe:6.COMT-Hemme_Anti-Parkinson-Wirkstoffe:2.Anti-Parkinson-Wirkstoffe:6.COMT-Hemmer15.Antiepileptika_&_Anti-Parkinson-Wirkstoffe:2.Anti-Parkinson-Wirkstoffe:6.COMT-Hemmer |
|
Wirkung
|
|
|
Besonderheiten
|
Risiko akuter Leberschaden [rarr] Einsatz beschränkt auf Patienten, die On-Off-Phänomen aufweisen und bei denen andere Zusatztherapien unwirksam oder nicht unvertragbar sind. Risiko einer akuten Leberschädigung → Einsatz beschränkt auf Patienten, die On-Off-Phänomene aufweisen und bei denen andere Zusatztherapien unwirksam oder nicht vertragen werden.
|
|
M
|
A: rasch aber unvollständig (BV: 65%)
D: V[low]d[/low]: 9L gesamt
M: fast vollständig metabolisiert durch Konjugation und Methylierung
E: renal (60%), fäkal (40%)
HWZ: 2h, Plasma Protein Bindung: ca. 100%
hohe Dosen von Tolcapon und von Benserazid [rarr] Benserazid-Werten ↑
|
|
Pharmakodynamik
|
p.o.
Erhöhung der Bioverfügbarkeit von Levodopa
Hemmung der COMT (Catechol-O-Methyl-Transferase) [rarr] reduzierter Dopamin-Abbau [rarr] Dopamin-Wirkung ↑ [rarr] L-Dopa Bedarf ↓, bzw. L-Dopa Fluktuationen ↓ Erhöhung der Bioverfügbarkeit von Levodopa Hemmung der COMT (Catechol-O-Methyl-Transferase) → reduzierter Dopamin-Abbau → Dopamin-Wirkung ↑ → L-Dopa Bedarf ↓, bzw. L-Dopa Fluktuationen ↓
|
|
Bild_struktur
|
Tolcapon.png
|
|
Bioverfugbarkeit
|
65%
|
|
Ppb
|
|
|
Verteilungsvolume
|
|
|
Hwz
|
|
|
Aktivemetaboliten
|
|
|
Metabolicroute
|
hepatisch
|
|
Eliminationroute
|
|
|
Absorptionsummary
|
rasch aber unvollständig
|
|
Distributionsummary
|
k.A.
|
|
Metabolismsummary
|
A: rasch aber unvollständig (BV: 65%)
D: V[low]d[/low]: 9L gesamt
M: fast vollständig metabolisiert durch Konjugation und Methylierung
E: renal (60%), fäkal (40%)
HWZ: 2h, Plasma Protein Bindung: ca. 100%
hohe Dosen von Tolcapon und von Benserazid [rarr] Benserazid-Werten ↑fast vollständig metabolisiert durch Konjugation und Methylierung
|
|
Eliminationsummary
|
k.A.
|
|
Wichtigseltennw
|
akuter potenzielletaler Leberschaden (fulminante Hepatitis)
|
|
Indikation(en)
|
Zusatztherapie bei M Parkinson Morbus Parkinson in Kombination mit L-DOPA
|
|
Kontraindikation
|
[b]Absolut:[/b]
Lebererkrankung oder erhöhte Leberenzymwerte (ALT, AST)
schwere Dyskinesie
Anamnese von malignen neuroleptische Syndrom, Rhabdomyolyse, Hyperthermie
Ko-Medikation mit nicht-selektiven MAO-Hemmern
[u]Sondergruppen:[/u]
[b]Schwangerschaft:[/b] Relativ
[b]Stillzeit:[/b]: Absolut [ul][li] Lebererkrankung oder erhöhte Leberenzymwerte (ALT, AST)
[li] schwere Dyskinesie
[li] Ko-Medikation mit nicht-selektiven MAO-Hemmern
|
|
Nebenwirkungen
|
[b]Sehr häufig oder häufig (h):[/b]
[list][*]Schlafstörung, Verwirrtheit, Halluzinationen
[*]Anorexie
[*]Dyskinesie, Dystonie, Schwindel
[*]Übelkeit, Diarrhoe
[*][/list]
[b]Wichtig aber selten:[/b]
[list][*]akute, potenzielle letale, Leberschaden (fulminante Hepatitis)
[*]malignes neuroleptisches Syndrom
[*][/list][ul][li] Schlafstörung, Verwirrtheit, Halluzinationen
[li] Anorexie
[li] Dyskinesie, Dystonie, Schwindel |
|
Gegengift
|
|
|
Vergiftungssymptome
|
|
|
Vorkommen des Giftstoffes
|
|
|
Therapie der Vergiftung
|
|