|
Wirkung
|
|
|
Besonderheiten
|
k.A.
|
|
M
|
A: rasch (BV: 25%)
D: V[low]d[/low]: 0.8L/kg
M: Prodrug - wird intrazellulär zum aktiven Metaboliten phosphoryliert.
E: renal
HWZ: 12-18h, Plasma Protein Bindung: 0.7%
Mehrere Interaktionen mit vers. Arzneimitteln
|
|
Pharmakodynamik
|
p.o.
Nukleotidanalogon (von AMP), ist Prodrug, wird zu aktivem Tenofovir-Diphosphat umgewandelt, Inhibitor der HIV-Reversen Transkriptase
Konkurriert als “falsche Substrate” mit physiologischen Nukleotiden [rarr] Einbau in der DNA-Kette [rarr] Strangabbrüche, da keine beständige Doppelstrangstabilisierung besteht [rarr] Virusreplikation gehemmt Prodrug, wird zu aktivem Tenofovir-Diphosphat (Nukleotidanalogon) umgewandelt →
a) Inhibitor der HIV-Reversen Transkriptase
b) Konkurriert als “falsches Substrat” mit physiologischen Nukleotiden → Einbau in der DNA-Kette → Strangbrüche
|
|
Bild_struktur
|
Tenofovir.png
|
|
Bioverfugbarkeit
|
25%
|
|
Ppb
|
|
|
Verteilungsvolume
|
|
|
Hwz
|
|
|
Aktivemetaboliten
|
|
|
Metabolicroute
|
k.A.
|
|
Eliminationroute
|
|
|
Absorptionsummary
|
k.A.
|
|
Distributionsummary
|
k.A.
|
|
Metabolismsummary
|
A: rasch (BV: 25%)
D: V[low]d[/low]: 0.8L/kg
M: Prodrug - wird intrazellulär zum aktiven Metaboliten phosphoryliert.
E: renal
HWZ: 12-18h, Plasma Protein Bindung: 0.7%
Mehrere Interaktionen mit vers. ArzneimittelnProdrug - wird intrazellulär zum aktiven Metaboliten phosphoryliert
|
|
Eliminationsummary
|
k.A.
|
|
Wichtigseltennw
|
[li] Hepatitis
[li] Akutes Nierenversagen
|
|
Handelsnamen
|
Vemlidy®; versch. KombipräparateVemlidy®, Viread®, diverse Kombipräparate |
|
Indikation(en)
|
antivirale Kombinationstherapie bei HIV
chronischer Hepatitis-B Kombinationstherapie bei HIV
chronischer Hepatitis-B
|
|
Kontraindikation
|
[b]Absolut:[/b]
Kreatinin-Clearance < 10ml/min
Dialysepflichtige Patienten
[b]Relativ:[/b] Ko-Medikation oder vor kurzem erfolgter Therapie mit nephrotoxischen Arzneimitteln
[u]Sondergruppen:[/u]
[b]Schwangerschaft:[/b] Relativ
[b]Stillzeit:[/b]: Absolut
|
|
Nebenwirkungen
|
[b]Sehr häufig oder häufig (h):[/b]
- Diarrhoe, Erbrechen, Übelkeit
- Schwindel
[b]Wichtig aber selten:[/b] Pankreatitis[li] Schwindel
[li] Leberfunktionsstörungen |
|
Gegengift
|
|
|
Vergiftungssymptome
|
|
|
Vorkommen des Giftstoffes
|
|
|
Therapie der Vergiftung
|
|