Wirkung
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p.o., i.v.
bakteriostatisch (im Vgl. zu Erythromycin erweitertes Wirkspektrum!)
intrazelluläre Wirkung [rarr] Hemmung der bakteriellen Proteinsynthese durch Hemmung der 50S-Ribosomenuntereinheit Bakteriostatisch
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Besonderheiten
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Es kann zu Lichtempfindlichkeitsreaktionen kommen. Während mindestens 7 Tagen nach Einnahme sollte deshalb direktes Sonnenlicht gemieden werden. Es kann zu Lichtempfindlichkeitsreaktionen kommen. Während mindestens 7 Tagen nach Einnahme sollte deshalb direktes Sonnenlicht gemieden werden.
Im Vergleich. zu Erythromycin, erweitertes Wirkspektrum
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M
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A: 2-3h, unvollständig (BV: 37%)
D: gut gewebegängig, schlecht liquorgängig
M: hepatisch, keine Hemmung von CYPs (im Unterschied zu Makroliden/Ketoliden)
E: biliär
HWZ: 2-4T, Plasma Protein Bindung: k.A.
- Partielle Kreuzresistenz zu Clindamycin
- rasche Resistenzentwicklung
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Pharmakodynamik
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Bindung an 50S Untereinheit der 70S Ribosomen von Bakterien → Translokation der t-RNS wird gehemmt → Proteinsynthese wird blockiert → Replikation gehemmt |
Bild_struktur
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>
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Bioverfugbarkeit
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37%
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Ppb
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7-51%
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Verteilungsvolume
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31.1l/KG
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Hwz
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2-4D
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Aktivemetaboliten
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k.A. |
Metabolicroute
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hepatisch
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Eliminationroute
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biliär
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Absorptionsummary
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k.A. |
Distributionsummary
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Plasmaproteinbindung-% sinkt mit steigender Konzentration |
Metabolismsummary
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A: 2-3h, unvollständig (BV: 37%)
D: gut gewebegängig, schlecht liquorgängig
M: hepatisch, keine Hemmung von CYPs (im Unterschied zu Makroliden/Ketoliden)
E: biliär
HWZ: 2-4T, Plasma Protein Bindung: k.A.
- Partielle Kreuzresistenz zu Clindamycin
- rasche Resistenzentwicklungk.A.
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Eliminationsummary
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k.A. |
Wichtigseltennw
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Stevens-Johnson-Syndrom, DRESS allergische Hautreaktionen (z.B. SJS)
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Indikation(en)
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Atemwegsinfektionen
Als Alternative bei Penicillinallergie [li] Grampositive sowie gramnegative bakterielle Infektionen, inklusive Gonorrhoe, Chlamydien, wo erhöhte Gewebepenetraton nötig ist
[li] Alternativ bei Penicillinallergie
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Kontraindikation
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[b]Absolut:[/b]
bekannter Überempfindlichkeit gegen andere Makrolid-Antibiotika
[u]Sondergruppen:[/u]
[b]Schwangerschaft:[/b] Relativ
[b]Stillzeit:[/b]: Absolut QT-Verlängerung
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Nebenwirkungen
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generell gut verträglich[li] GI Störungen
[li] Leberfunktionsstörungen
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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