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Wirkung
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Lipidsenker
LDL, Triglyceriden ↓, HDL ↑
kompetitive Hemmung der HMG-CoA-Reduktase [rarr] Cholesterinsynthese ↓ [rarr]
a) kompensatorische Zunahme der LDL-R, um Cholesterinbedarf zu decken [rarr] LDL ↓
b) Hemmung der hepatischen Synthese von VLDL [rarr] die Gesamtzahl der VLDL- und LDL-Partikel ↓ Lipidsenkung |
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Besonderheiten
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In Vergleich zu Avorvastatin, Rosuvastatin hat nur geringe Cytochrom P450 Metabolisierung In Vergleich zu Avorvastatin, Rosuvastatin wird nur zu etwa 10% metabolisiert |
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Pharmakodynamik
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Hemmt kompetitiv HMG-CoA-Reduktase (geschwindigkeitsbestimmender Schritt der Cholesterinsynthese) → Cholesterin im Leber↓ → LDL-Rezeptor Aktivität ↑ → Plasma LDL↓, TG↓
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Bild_struktur
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Rosuvastatin.png
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Layout
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oldnew
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Bioverfugbarkeit
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20%
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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ausgeprägter First-Pass-Effekt → Wirkung bleibt v.a. auf die Leber beschränkt
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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A: ausgeprägter First-Pass-Effekt [rarr] Wirkung bleibt v.a. auf die Leber beschränkt (BV: 20%)
D: V[low]d[/low]: 134L gesamt
M: hepatisch (10% über CYPs, 90% unverändert über Fäces eliminiert)
E: fäkal (90%), renal (10%)
HWZ: 19h, Plasma Protein Bindung: 90%
Ko-Medikation mit oralen Antikoagulantien [rarr] verstärkte Antikoagulation
Ko-Medikation mit Fibrate [rarr] erhöhtes Myopathierisikok.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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Angioödem, Diabetes mellitus
- Pankreatitis
- erhöhte Transaminasen [ul][li]Myopathie
[li] Hepatitis
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Handelsnamen
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Crestor®, Crestastatin® |
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Indikation(en)
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Hypercholesterinämie [ul][li]Hypercholesterinämie
[li] Hyperlipidämie
[li] kardiovaskuläre Prophylaxe
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Kontraindikation
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[b]Absolut:[/b]
- Lebererkrankung oder schwerer Nierenfunktionsstörung
- Patienten mit Myopathie,
- Ko-medikation mit Ciclosporin
[b]Relativ:[/b] asiatischen Patienten sowie bei anderen Patienten mit prädisponierenden Faktoren für eine Myopathie/Rhabdomyolyse
[u]Sondergruppen:[/u]
[b]Schwangerschaft:[/b] Absolut
[b]Stillzeit:[/b]: Absolut Lebererkrankung
schwere Nierenfunktionsstörung
Myopathie
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Nebenwirkungen
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- Schwindel, Kopfschmerzen
- GI Beschwerden[ul][li]Anstieg der Serumtransaminasen (note: Quelle: Karow s.697)
[li] Myalgien
[li] Hyperglykämie
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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