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Ähnliche Stoffe
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Celecoxib, Rofecoxib (= Vioxx®: Marktrücknahme 2004)Celecoxib |
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Wirkung
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p.o.
Hemmung der Prostaglandinsynthese
COX2 ist induziert durch proinflammatorische Stimuli und spielt in Entzündung eine Rolle.
Etoricoxib hemmt COX2 → Prostaglandinsynthese gehemmt → Adenylatcyclase nicht aktiviert [ul][li] Analgetisch
[li] Antipyretisch
[li] Antiphlogistisch
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Besonderheiten
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Selektive COX2 Hemmer sind mit erhöhtem kardiovaskulärem Risiko assoziiert. Die haben aber deutlich geringere GI Nebenwirkungen als nichtselektiv COXHemmern. Selektive COX-2 Hemmer sind mit erhöhtem kardiovaskulärem Risiko assoziiert. Die haben aber deutlich geringere GI Nebenwirkungen als nicht-selektive COX-Hemmer. |
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Pharmakodynamik
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SelektiveHemmung der Cyclooxygenase (COX) II → Prostaglandinsynthese↓ →
[ul][li] Hemmung der durch Prostaglandin vermittelten Hyperalgesie
[li] Hemmung des Signals im Wärmeregulationszentrum → Sollwert der Körpertemperatur wieder auf Normwerte
[li]Reduktion einer entzündlichen Reaktion
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Bild_struktur
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Etoricoxib.png
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Bioverfugbarkeit
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100%
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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hepatisch
CYP-System
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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schnell und vollständig
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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A: schnell und vollständig (BV: 100%)
D: Vd 120L gesamt
M: Substrat von CYP 2C9, 2C19, Hemmer von 2D6
E: renal
HWZ: 22h, Plasma Protein Bindung: 92%
KoMedikation mit anderen CYP2D6Substraten → Effekte der anderen Substanzen erhöht
KoMedikation mit CYP2C9Inhibitoren → EtoricoxibEffekte Abnahmek.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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[ul][li] Kardiovaskuläre Ereignisse
[li] Vorhofflimmern
[li] zerebrovaskulärer Insult
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Indikation(en)
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symptomatischen Behandlung von Entzündungen und Schmerzen bei Patienten mit Arthrosen symptomatischen Behandlung von Entzündungen und Schmerzen bei Patienten mit Arthrosen |
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Kontraindikation
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[b]Absolut[/b]:
Anamnese von Bronchospasmus, Urtikaria oder allergieähnlichen Symptomen nach Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAR
aktiven Magen und/oder Duodenalulzera oder aktiven gastrointestinalen Blutungen;
entzündlichen Darmerkrankungen;
bekannte kardiovaskulären Krankheiten
Relativ: Neigung zur Flüssigkeitsretention
[u]Sondergruppen:[/u]
[b]Schwangerschaft[/b]: Absolut
[b]Stillzeit[/b]: Absolut [ul][li] Anamnese Bronchospasmus, Urtikaria bei Aspirineinnahme
[li] GIT-Blutungen, entzündliche Darmerkrankungen (M. Crohn, Collitis ulcerosa)
[li] schwere Leberfunktionsstörungen
[li] schwere Niereninsuffizienz
[li] schwere Herzinsuffizienz
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Nebenwirkungen
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[b]Sehr häufig oder Häufig (h): [/b]
Ödeme/Flüssigkeitsretention (h);
Hypertonie (h), Palpitationen (h);
[b]Wichtig aber selten: [/b]
Überempfindlichkeitsreaktionen
StevensJohnsonSyndrom
Niereninsuffizienz und Nierenversagen (bes. bei jahrelanger Einnahme)[ul][li] Ödeme/Flüssigkeitsretention
[li] Hypertonie
[li] Palpitationen |
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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