Wirkung
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p.o., sublingual
Hemmung der Thrombozytenaggregation
Inhibiert P2Y12-Rezeptor der Thrombozyten reversibel → ADP [rarr] cAMP↑ [rarr] Glycoprotein IIb/IIIa↓ [rarr] Thrombozytenaggregation↓ Hemmung der Thrombozytenaggregation
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Besonderheiten
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In Vergleich zu Prasugrel und Clopidogrel, Ticagrelor bindet [b][u]reversibel [/u][/b]an der P2Y12-Rezeptor In Vergleich zu Prasugrel und Clopidogrel, Ticagrelor bindet reversibel an der P2Y12-Rezeptor, kein Prodrug |
Pharmakodynamik
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Bindet P2Y12-Rezeptor der Thrombozyten reversibel → → verhindert die Bindung von ADP → Aktivation von Glycoprotein IIb/IIIa↓ → Thrombozytenaggregation↓
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Bild_struktur
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Ticagrelor.pngTicagrelor.png >
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Bioverfugbarkeit
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36%
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Ppb
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99%
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Verteilungsvolume
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1.25L/kg
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Hwz
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6.9h
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Aktivemetaboliten
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ja
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Metabolicroute
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hepatisch
CYP-System
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Eliminationroute
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fäkal
renal
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Absorptionsummary
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Rasch, unvollständig
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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k.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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Thrombotisch-thrombozytopenische Purpura
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Indikation(en)
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[list][*]Prophylaxe atherothrombotischer Ereignisse bei akuten Koronarsyndrom (instabiler Angina) oder MI.
[*]Verhinderung der Okklusion eines koronaren Stents, typisch in Kombination mit Acetytlsalicylsäure[/list] [ul][li] Prophylaxe atherothrombotischer Ereignisse bei akutem Koronarsyndrom (instabiler Angina), MI oder Schlaganfall.
[li]Verhinderung der Okklusion eines koronaren Stents, typisch in Kombination mit Acetylsalicylsäure
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Kontraindikation
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[b]Absolut[/b]:
[list][*]Aktive pathologische Blutung.
[*]Vorgeschichte einer intrakraniellen Blutung
[*]Schwere Leberfunktionsstörung
[*]Gleichzeitige Verabreichung mit starken CYP3A4 Inhibitoren
[*][/list]
[b]Relativ[/b]:
[list][*]Patienten mit einer Blutungsneigung
[*]Patienten mit AM, die das Blutungsrisiko erhöhen konnte, bspw. orale Antikoagulantien, nicht-steroidale Entzündungshemmer (NSAR) und Fibrinolytika
[*][/list]
[u]Sondergruppen[/u]:
[b]Schwangerschaft[/b]: Relativ
[b]Stillzeit[/b]: Absolut [ul][li] Blutung.
[li] Vorgeschichte einer intrakraniellen Blutung
[li] Schwere Leberfunktionsstörung
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Nebenwirkungen
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[b]Sehr häufig oder Häufig (h)[/b]:
[list][*]Blutungen
[*]erhöhte Harnsäurespiegel
[*]Dyspnoe
[*][/list]
[b]Wichtig aber selten[/b]: Thrombotisch-thrombozytopenische Purpura[ul][li] Blutungen
[li] erhöhte Harnsäurespiegel
[li] Dyspnoe
[li] Synkope
[li] AV-Block |
Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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