Wirkung
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p.o.
Hemmung der Thrombozytenaggregation
Inhibiert P2Y12-Rezeptor der Thrombozyten irreversibel → ADP-Antagonist [rarr] cAMP↑ [rarr]
Glycoprotein IIb/IIIa↓ [rarr] Thrombozytenaggregation↓ Hemmung der Thrombozytenaggregation
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Besonderheiten
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Prasugrel bindet irreversibel an den ADP Rezeptor, Thrombozyten haben keinen Kern und können neue Rezeptoren nicht bilden [rarr] der Rezeptor bleibt die gesamte Lebenszeit eines Thrombozyten (7-10 Tage) gehemmt Bindet irreversibel an den ADP Rezeptor, Thrombozyten haben keinen Kern und können keine neue Rezeptoren synthetisieren → der Rezeptor bleibt die gesamte Lebenszeit eines Thrombozyten (7-10 Tage) gehemmt
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Pharmakodynamik
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Ist ein irreversibler Antagonist des ADP-Rezeptors P2Y12 → verhindert die Bindung von ADP → Aktivation von Glycoprotein IIb/IIIa↓→ Thrombozytenaggregation↓
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Bild_struktur
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prasugrel.pngprasugrel.png >
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Layout
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oldnew
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Bioverfugbarkeit
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79%
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Ppb
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98%
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Verteilungsvolume
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0.6-1.0L/kg
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Hwz
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7.4h
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Aktivemetaboliten
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ja
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Metabolicroute
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hepatisch
CYP-System
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Eliminationroute
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renal
fäkal
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Absorptionsummary
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schnell
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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Eingenommen als Prodrug; wird im Darm hydrolysiert
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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[ul][li] Thrombotisch-thrombozytopenische Purpura
[li]Thrombozytopenie
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Indikation(en)
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[list][*]Prophylaxe atherothrombotischer Ereignisse bei akutemn Koronarsyndrom (instabiler Angina) oder MI.
[*]Verhinderung der Okklusion eines koronaren Stents, typisch in Kombination mit Acetytlsalicylsäure.[/list] [ul][li] Prophylaxe atherothrombotische Ereignisse bei akutem Koronarsyndrom (instabiler Angina) oder MI.
[li]Verhinderung der Okklusion eines koronaren Stents, typisch in Kombination mit Acetylsalicylsäure.
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Kontraindikation
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[b]Absolut[/b]: Akute, pathologische Blutungen.
Schlaganfall oder transitorische ischämische Attacke (TIA) in der Anamnese.
Schwere Leberfunktionsstörung (Child-Pugh Klasse C).
[b]Relativ[/b]: Patienten mit einer Blutungsneigung
Ko-Medikationen, die das Blutungsrisiko erhöhen konnte, bspw. orale Antikoagulantien, nicht-steroidale Entzündungshemmer (NSAR) und Fibrinolytika
[u]Sondergruppen[/u]:
[b]Schwangerschaft[/b]: Relativ
[b]Stillzeit[/b]: Absolut [ul][li] Blutungen
[li] Schlaganfall oder transitorische ischämische Attacke (TIA) in der Anamnese.
[li] Schwere Leberfunktionsstörung
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Nebenwirkungen
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[b]Sehr häufig oder Häufig (h)[/b]: (h) Anämie
(h) Hämatome
(h) Nasenbluten
[b]Wichtig aber selten[/b]: Thrombotisch-thrombozytopenische Purpura[ul][li] Anämie
[li]Hämatome, Blutungen vor allem im GIT-Bereich |
Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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