Ähnliche Stoffe
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Sildenafil (Viagra)Sildenafil |
Wirkung
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• Hemmt Phosphodiesterase-5; zusammen mit sexueller Stimulation NO + cGMP ↑ im Corpus cavernosum → entspannung glatter Muskulatur → Bluteinstrom → Erektion
• Selber Mechanismus für pulmonale Vasodilatation
(Phosphodiesterase-5 ebenfalls vorhanden in: Blase, Prostata, Gefässe, inneren Organen, Thrombozyten) [ul][li] Reduktion einer pulmonalen Hypertonie
[li]Verbesserte Erektion – Wirkung nur bei sexueller Stimulation
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Besonderheiten
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Im Gegensatz zu Sildenafil, kann dieser Wirkstoff nicht ohne Rezept in der Apotheke abgegeben werden.
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Pharmakodynamik
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Hemmt PDE5, welche im glatten Muskel der Lungengefässe und im Corpus cavernosum vorkommt → cGMP bleibt länger aktiv → Vasodilatation v.a. der Arteriolen
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Bild_struktur
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Tadalafil.pngTadalafil.png >
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Layout
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oldnew
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Bioverfugbarkeit
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k.A.
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Ppb
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94%
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Verteilungsvolume
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1.1L/kg
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Hwz
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16h
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Aktivemetaboliten
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nein
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Metabolicroute
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hepatisch
CYP-System
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Eliminationroute
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fäkal
renal
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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k.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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akute Myokardinfarkte, Stroke
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Handelsnamen
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Cialis®®Cialis®, Adcirca® |
Indikation(en)
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• Erektile Dysfunktion
• Prostatahyperplasie [ul][li] erektile Dysfunktion (Cialis®)
[li]pulmonale Hypertonie (Adcirca®)
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Kontraindikation
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• Schwere Leberfunktionsstörung (Metabolisierung)
• Schwere Nierenfunktionsstörung (Bioverfügbarkeit ↑, keine Dialysemöglichkeit)
• +NO-Donatoren → bedrohliche Potenzierung der Blutdrucksenkung
• Hypotonie
• Herzkrankheiten
• Degenerative Retinaerkrankungen (siehe Nebenwirkungen) [ul][li] koronare Herzkrankheit
[li]Co-Therapie mit NO-Donatoren (z.B. Nitroglycerin) (verstärkt die Blutdrucksenkung)
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Nebenwirkungen
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Die Meisten aufgrund der Vasodilatation:
• Kardiovaskuläre Ereignisse (meist bei vorbestehender Herzkrankheit, fraglich ob Medikamentenbedingt oder durch höhere Belastung während Geschlechtsverkehr)
• Leichte Vasodilatation in Gefässen (da PDE 5)
• Kopfschmerzen
• Flush
• Verstopfte Nase
• Schwindel
• Sehstörungen (da auch Wirkung auf PDE 6 der Retina)
• Exanthem
• Dyspepsie[ul][li] Leichte Blutdrucksenkung
[li]Kopfschmerzen (bis 40%)
[li]Sehstörungen (da auch Wirkung auf PDE 6 der Retina)
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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