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Wirkung
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• Blockiert kompetitiv beta1-Rezeptor → Herzfrequenz ↓ (negativ inotrop, dromotrop, chronotrop + verminderte Automatie)
• Im Fettgewebe → Hemmung der Lipolyse
• Reninfreisetzung in Niere ↓ → verminderte Nierenperfusion
• NO-Modulation → Vasodilatation → Blutdruck ↓
• Beta1-Selektiv → kardioselektiv (Selektivität lässt bei steigender Dosis nach)
• Wirkdauer 20-40h → langwirksam
• Sympathikolytisch [ul][li]Reduziert Herzarbeit
Reduktion O2-Bedarf des Myokards
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Besonderheiten
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• Pharmakokinetische Unterschiede bei schnell bzw. langsam metabolisierenden Individuen
• Kann Symptome einer Hypoglykämie maskieren (Tachykardie/Palpitationen)
• Rebound-Effekt: nach plötzlichem Absetzen einer längerdauernden Therapie (da Up-Regulation der beta-Rezeptoren auf Membranoberfläche) → Ausschleichen
• +Kalzium-Antagonisten (Kontraktilität ↓) → Ischämiegefahr
• +Medikamente die die atrioventrikuläre Überleitung verlängern → Potenzierung des Effekts
• +Sympathomimetika → Wirkungsaufhebung
• +Antiarrhythmika / Herzglykoside → Bradykardie, AV-Block, Kardiodepression
• +Narkotika → Kardiodepression ↑
• +Antidiabetika → Verstärkung und Verschleierung von Hypoglykämien
• +Adrenalin, Dobutamin → Ansprechen bei Schock ↓
• Mutterkornalkaloide → additive Vasokonstrikion → periphere Durchblutungsstörung
• +MAO-Hemmer → alpha-adrenerger Effekt ↑ → Blutdruck ↑ Nicht mit anderen Antiarrhythmika kombinieren
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M
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Pharmakodynamik
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Blockiert selektiv β1-Rezeptoren («kardioselektiv») → reduzierte Kontraktionskraft und Leitungsgeschwindigkeit des Herzens und verringert die Sekretion von Renin.
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Bild_struktur
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Nebivolol.png
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Bioverfugbarkeit
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12-100%
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Ppb
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98% 98%
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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CYP 2D6 hepatisch
CYP-System
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Eliminationroute
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hepatisch hepatisch
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Absorptionsummary
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Rasch resorbiert, Bioverfügbarkeit variiert zwischen schnell und langsam metabolisierenden Individuen
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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Angioödem
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Indikation(en)
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• Essentielle Hypertonie
• Chronische Herzinsuffizienz
• Koronare Herzkrankheit
• Supraventrikuläre Herzrhythmusstörungen [ul][li]arterielle Hypertonie
Chronische Herzinsuffizienz
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Kontraindikation
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• Bronchialasthma in Anamnese (da Atemwegsverengung durch Nebivolol verstärkt)
• Bradykardie (da Verschlimmerung)
• Hypotension (da Verschlimmerung)
• AV-Block oder SA-Block (siehe Nebenwirkungen) [ul][li]Bradykardie
[li] AV-Block II° oder III°
[li] Dekompensierte Herzinsuffizienz
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Nebenwirkungen
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• Bradykardie (da negativ chronotrop)
• Hypotension (da negativ inotrop)
• SA-/AV-Block (da negativ dromotrop)
• Triglyceride ↑ (da Hemmung der Lipolyse)
• Gastrointestinale Störungen
• Potenzstörungen
• Kopfschmerzen[ul][li]Bradykardie
[li] Orthostatische Hypotonie
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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