Klasse
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16.Psychopharmaka:3.Antidepressiva:9.Lithium
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Wirkung
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• Lithium-Ionen gelangen durch Na-Kanäle in die Zelle, werden aber 10x langsamer rausgeschafft über Na/K-ATPase →K intrazellulär ↓ → Veränderung des Neurotransmittergeschehens ↔ Hemmung der Neuroapoptose
• Hemmt Inositolmonophosphat-Phosphatase → Inositol ↓→Resynthese von PIP₂↓
• Hemmt Hormonsekretion in Schilddrüse
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Besonderheiten
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• Plasma bzw. Serumkonzentration Messen wegen Compliance und geringer Therapeutischer Breite
• zusammen mit Natriumreicher Kost einnehmen um erhöhte Lithiumrückresorption in Niere zu vermeiden [ul][li]Therapeutische Wirkung hängt von der Blutkonzentration von Lithium ab (0.5-0.8mM), jedoch mit individueller Variation in Pharmakokinetik; mehrere Interaktionen mit anderen Substanzen → Blutkontrollen nötig
[li]Bei 1mM: erste toxische Symptome; bei 3mM: lethal
[li]Bei Wassermangel (Diuretika, Fieber, Erbrechen, Dehydration) → erhöhte Lithiumspiegel
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Pharmakodynamik
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Physiologische Rolle der im Körper stets vorhandenden Spuren von Lithium ist unbekant. Lithium-Ionen gelangen durch Na-Kanäle in die Zelle, werden aber 10x langsamer rausgeschafft über Na/K-ATPase →K intrazellulär ↓ → Veränderung der Neurotransmission
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Bild_struktur
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Lithiumcarbonat.pngLithiumcarbonat.png >
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Bioverfugbarkeit
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89%
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Ppb
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keine
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Verteilungsvolume
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0.5-1L/kg
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Hwz
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0.8-1.2h
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Aktivemetaboliten
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nein
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Metabolicroute
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k.A.
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Eliminationroute
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renal
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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Lithium wird nicht metabolisiert
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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Myasthenia gravis
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Handelsnamen
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Hypnorex®Lithiofor®, Priadel®, Quilonorm®
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Indikation(en)
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• Manie
• mehrphasige uni- und bipolar Affektive Störungen (Prophylaxe)
• Suizidprophylaxe
• bei Clusterkopfschmerz als Prophylaxenergänzung zu Verapamil
• Thyreotoxische Krise Akut Behandlung und Rezidivprophylaxe bei bipolaren Affektiven Störungen
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Kontraindikation
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• Schwere Nierenfunktionsstörungen (da Eliminationsweg)
• Schwere Herz-Kreislaufkrankheiten
• Schwangerschaft 1. Trimenon
• Gestörter Natriumhaushalt (da Konkurrenz um Natriumkanal) • Schwere Nierenfunktionsstörungen
• Schwere Herz-Kreislaufkrankheiten
• Gestörter Natriumhaushalt (da Konkurrenz um Natriumkanal)
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Nebenwirkungen
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ZNS-Nebenwirkungen (da Na-Kanäle in Nerven)
• Tremor
• Ataxie
• Hyperreflexie
Niere
• Polyurie (Vasopressin ↓→cAMP↓→Aquaporin2↓)
• Polydipsie (da ADH-Wirkung gehemmt)
• Gastrointestinale Beschwerden
• Euthyreotes Stroma (da TSH-Wirkung gehemmt → Thyroxinfreisetzung ↓)
• Gewicht↑
• EKG-Veränderungen (long QT)[ul][li]Leukozytose (40-95%), euthyreote Struma
[li]Polyurie
[li]Verlängerung des QT-Interval
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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