|
Wirkung
|
|
|
Besonderheiten
|
Hohes Verteilungsvolumen (Cave: Akkumulation) k.A.
|
|
M
|
• Hohe Plasmaproteinbindung (Cave: Interaktion mit anderen Plasmaproteinbindenden Pharmaka)
• Interagiert mit proarrhytmischen Arzneien
• In Leber über CYP3A4 metabolisiert und biliär ausgeschieden (Cave: Leberfunktionsstörungen und Medikamente die mit diesem Cytochrom interagieren)
|
|
Pharmakodynamik
|
Inhibiert Rezeptor-Tyrosinkinase der folgenden Rezeptoren → Wirkung als Signaltransduktionsinhibitor
• PDGF-R (Platelet-derived growth factor-Rezeptor)
• VEGF-R (Vascular Endothelial Growth Factor-Rezeptor)
• c-Kit (Proonkogen)
• FLT3 (reguliert Hämatopoiese)
• CSF-1R (Colony stimuating factor)
• RET (Rezeptor-Tyrosinkinase Ret) Inhibiert mehrere Rezeptor-Tyrosinkinasen → Wirkung als Signaltransduktionsinhibitor. Rezeptoren u.a.
[li] PDGF-R (Platelet-derived growth factor-Rezeptor)
[li] VEGF-R (Vascular Endothelial Growth Factor-Rezeptor)
[li] c-Kit (Proonkogen)
[li] FLT3 (reguliert Hämatopoiese)
|
|
Bild_struktur
|
Sunitinib.png
|
|
Bioverfugbarkeit
|
70%
|
|
Ppb
|
|
|
Verteilungsvolume
|
|
|
Hwz
|
|
|
Aktivemetaboliten
|
|
|
Metabolicroute
|
|
|
Eliminationroute
|
|
|
Absorptionsummary
|
k.A.
|
|
Distributionsummary
|
k.A.
|
|
Metabolismsummary
|
• Hohe Plasmaproteinbindung (Cave: Interaktion mit anderen Plasmaproteinbindenden Pharmaka)
• Interagiert mit proarrhytmischen Arzneien
• In Leber über CYP3A4 metabolisiert und biliär ausgeschieden (Cave: Leberfunktionsstörungen und Medikamente die mit diesem Cytochrom interagieren)k.A.
|
|
Eliminationsummary
|
k.A.
|
|
Wichtigseltennw
|
k.A.
|
|
Indikation(en)
|
• Nierenzellkarzinom
• Gastrointestinaler-Stroma Tumor
• neuroendokrines Pankreas-CA fortgeschrittenes Nierenzell-Ca
Gastrointestinaler-Stroma Tumor
fortgeschrittenes neuroendokrines Pankreas-Ca
|
|
Kontraindikation
|
Überempfindlichkeit gegenüber Wirkstoff k.A.
|
|
Nebenwirkungen
|
• Hand-Fuss-Syndrom
• Bluthochdruck
• Herzinsuffizienz (linksventrikuläre Auswurffraktion nimmt ab)
• Hämorrhagien (Cave: Vorsicht bei gleichzeitiger Gabe von Antikoagulantien)
• Hautverfärbungen (aufgrund der gelben Farbe des Arzneimittels)
• Wundheilung ↓[li] Hauttoxizität: Gelbverfärbung, Exanthem, Blutungen, Palmar-plantar Erythrodysästhesie
[li] Hypothyreose
[li] Hypertonie
[li] linksventrikuläre Auswurffraktion ↓, myokardiale Ischämie
[li] Dyspnoe
[li] Wegen Wirkung an schnell teilenden Zellen: Infektionen, Blutbildstörungen, Haarausfall bis Alopezie
[li] Wegen genereller Toxizität: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Müdigkeit, Schwäche
|
|
Gegengift
|
|
|
Vergiftungssymptome
|
|
|
Vorkommen des Giftstoffes
|
|
|
Therapie der Vergiftung
|
|