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Ähnliche Stoffe
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Wirkung
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Zytotoxisch in der S-Phase |
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Besonderheiten
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• Bioverfügbarkeit 20% → keine orale Gabe
• t1/2:2,5h → häufige Gabe notwendig um Spiegel zu halten k.A.
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M
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• +Digitalisglykoside: Glykosid-Plasmaspiegel ↓ → Plasmaspiegel kontrollieren
• +Gentamycin: Antagonismus der Empfindlichkeit von Klebsiella pneumonia → bei nicht ansprechen Antibiotikum wechseln
• +Fluorocytosin: teilweise von Cytarabin gehemmt
• in Leber inaktiviert durch Desaminierung (bei Leberfunktionsstörungen Dosisanpassung)
• Resistenz falls: Desaminase ↑ →Empfindlichkeit ↓
• Empfindlich falls: Nukleotidkinase aminase ↑ →Empfindlichkeit ↑
• Bioverfügbarkeit 20% → keine orale Gabe
• t1/2:2,5h → häufige Gabe notwendig um Spiegel zu halten
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Pharmakodynamik
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• Hemmung der DNA-Polymerase durch Verdrängung des natürlichen Substrats
• Intrazellulär durch Nukleotidkinasen zu Arabinosid-CTP aktiviert → Einbau in DNA → sterische Hinderung der Rotation → Hemmung der DNA-Polymerase → DNA-Kettenverlängerung blockiert Intrazellulär zum Nukleotidtriphosphat umgewandelt →
a) Einbau in DNA als funktionsuntüchtiges Element
b) Hemmung der DNA-Polymerase → DNA-Kettenverlängerung blockiert
c) Hemmung der DNA-Reparatur
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Bild_struktur
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Cytarabin.png
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Bioverfugbarkeit
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100% (i.v.)
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Ppb
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Verteilungsvolume
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k.A.
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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• +Digitalisglykoside: Glykosid-Plasmaspiegel ↓ → Plasmaspiegel kontrollieren
• +Gentamycin: Antagonismus der Empfindlichkeit von Klebsiella pneumonia → bei nicht ansprechen Antibiotikum wechseln
• +Fluorocytosin: teilweise von Cytarabin gehemmt
• in Leber inaktiviert durch Desaminierung (bei Leberfunktionsstörungen Dosisanpassung)
• Resistenz falls: Desaminase ↑ →Empfindlichkeit ↓
• Empfindlich falls: Nukleotidkinase aminase ↑ →Empfindlichkeit ↑k.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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k.A.
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Handelsnamen
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Cytarabin Sandoz®Cytosar® |
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Indikation(en)
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• Non-Hodgkin-Lymphom
• Akute Lymphatische Leukämie
• Akute Myeloische Leukämie
• Chronische Myeloische Leukämie
• sekundäre Leukämien nach Radio-/Chemotherapie AML, ALL
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Kontraindikation
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• bekannte Überempfindlichkeit gegen einen der Inhaltsstoffe
• Stillzeit (da keine Daten) k.A.
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Nebenwirkungen
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• Myelosuppression (therapeutisch jedoch auch erwünscht!!)(Dosislimitierend)
• Erbrechen
• Schwere Hautreaktionen
• Alopezie (schnell teilende Zellen)
• Neurotoxisch
• Diarrhö
• Mucositis
• Fieber
• pulmonale Toxizität
• Teratogen[li] Knochenmarkdepression, Infektionen..
[li] Exantheme
[li] Neurotoxisch → zerebrale und zerebellare Dysfunktionen
[li] ARDS
[li] Leberfunktionsstörungen
[li] Wegen Wirkung an schnell teilenden Zellen: Infektionen, Blutbildstörungen, Haarausfall bis Alopezie
[li] Wegen genereller Toxizität: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Müdigkeit, Schwäche
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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