Ähnliche Stoffe
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Cyclophosphamid, Busulfan
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Wirkung
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Zytostatisch |
Besonderheiten
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passiert Blut-Hirn-Schranke k.A.
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M
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• CYP450 zu Diazomethan
• Elimination zu 18-63% renal durch Filtration und Sekretion (Cave: Niereninsuffizienz, Medikamente die mit Eliminationsprozess interagieren)
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Pharmakodynamik
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• Aktiver Metabolit methyliert DNA → zyklusabhängiger DNA-Synthesestopp
• Alkylierung und Interaktion mit SH-Gruppen → Zytostatisch [li] Der aktive Metabolit methyliert DNA → zyklusunabhängiger DNA-Synthesestopp
[li] Alkylierung und Interaktion mit SH-Gruppen → Zytostatisch
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Bild_struktur
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dacarbazin.pngdacarbazin.png >
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Bioverfugbarkeit
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100% (i.v.)
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Ppb
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5%
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Verteilungsvolume
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1.5L/kg
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Hwz
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5h
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Aktivemetaboliten
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ja
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Metabolicroute
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hepatisch
CYP-System
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Eliminationroute
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renal
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Absorptionsummary
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k.A.
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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• CYP450 zu Diazomethan
• Elimination zu 18-63% renal durch Filtration und Sekretion (Cave: Niereninsuffizienz, Medikamente die mit Eliminationsprozess interagieren)Prodrug, in der Leber aktiviert durch eine Demethylierung
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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[li] Leberzellnekrose
[li] Nierenfunktionsstörungen
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Indikation(en)
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• Malignes Melanom (spricht nur auf wenige Zytostatika an)
• Morbus Hodgkin
• Weichteilsarkom [li] Metastatisches malignes Melanom
[li] Morbus Hodgkin
[li] Weichteilsarkom
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Nebenwirkungen
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• Myelotoxisch (dosislimitierend)
• starkes Erbrechen 1-12h (bei >90% der Patienten)
• Exantheme
• grippeähnliche Beschwerden[li] Wegen Wirkung an schnell teilenden Zellen: Infektionen, Blutbildstörungen, Haarausfall bis Alopezie
[li] Wegen genereller Toxizität: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Müdigkeit, Schwäche
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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