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Ähnliche Stoffe
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Wirkung
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Besonderheiten
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• Kombipräparat mit Lumefantrin (Vorbeugung von Resistenzen)
• zur Prophylaxe ungeeignet (da mehrmalige Gabe wegen kurzer Halbwertszeit t1/2=2h)
• sollte mit fettreicher Nahrung eingenommen werden, da Resorption ansonsten nicht optimal
• für Kinder und Kleinkinder geeignet
• bildet reaktiven Methabolit Dihydroarthemisinin (DHA) Kombipräparat mit Lumefantrin (Vorbeugung von Resistenzen)
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M
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• Plasmaproteinbindung von 95% (Cave: Interaktion mit anderen Plasmaproteinbindenden Medikamenten)
• über CYP3A4 und CYP3A5 metabolisiert (Cave: Medikamente die mit diesem Cytochrom interagieren)
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Pharmakodynamik
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• Bildet mit Häm-Eisen der Nahrungsvakuole von Plasmodium falciparum reaktive Metaboliten → irreversiblen Veränderungen in Proteinen und Nukleinsäuren → Absterben der Plasmodien
• Spezifische Hemmung der intrazellulären Calcium-Pumpe (SERCA) der Plasmodien [li] Bildet in der Nahrungsvakuole von Plasmodium falciparum toxische reaktive Metabolite mit dem Häm-Eisen → Absterben der Schizontozyten
[li] Zusätzlich Hemmung der Protein- und Nukleinsäurensynthese der Erythrozytenform der Plasmodien → Absterben der Schizontozyten
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Bild_struktur
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Artemether.png
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Bioverfugbarkeit
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k.A.
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Ppb
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95%
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Verteilungsvolume
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k.A.
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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k.A.
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Absorptionsummary
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Schnell mit substanziellemr First-Pass-Effekt
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Distributionsummary
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k.A.
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Metabolismsummary
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• Plasmaproteinbindung von 95% (Cave: Interaktion mit anderen Plasmaproteinbindenden Medikamenten)
• über CYP3A4 und CYP3A5 metabolisiert (Cave: Medikamente die mit diesem Cytochrom interagieren)k.A.
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Eliminationsummary
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k.A.
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Wichtigseltennw
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k.A.
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Indikation(en)
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akute, unkomplizierte Malariainfektion durch Plasmodium falciparum Akute, unkomplizierte Malaria
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Kontraindikation
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• Schwere Leberinsuffizienz (wird in Leber metabolisiert)
• Herzrhythmusstörungen (wegen QT-Verlängerung)
• Elektrolytstörungen (wegen QT-Verlängerung ⇒Herzrhythmusstörungen)
• QT-verlängernde Medikamente (siehe Nebenwirkungen ⇒Herzrhythmusstörungen)
• Schwangerschaft 1.Trimenon (Tierstudien ⇒Maternotoxisch sowie Postimplantationsverlust; Artemisine beim Tier embryotoxisch)
• Stillzeit (geht in Tieren auf Muttermilch über) [li] Schwere Leber- oder Niereninsuffizienz
[li] QT-Verlängerung
[li] Elektrolytstörungen (wegen QT-Verlängerung → ↑ Herzrhythmusstörungen)
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Nebenwirkungen
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• Kopfschmerz
• Schwindel
• Gastrointestinale Beschwerden
• Exantheme
• Pruritus = Juckreiz
• Arthralgien
• Myalgien
• QT-Verlängerung (Cave: Verschlimmerung in Kombination mit anderen QT-verlängernden Medikamenten)[li] Leberfunktionsstörungen
[li] GI Störungen
[li] Husten
[li] Schwindel
[li] Exantheme, Pruritus
[li] Myalgien
[li] QT-Verlängerung
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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