Synonyme: |
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Klasse: |
Gefässwirksame Substanzen > Ca2-Kanalblocker > Dihydropyridin-Typ |
Handelsnamen: |
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Ähnliche Stoffe: |
Amlodipin |
Wirkung: |
Blutdrucksenkung |
Pharmakodynamik: |
- Blockiert langsame Calcium-Känale (L-Typ) in glatten Muskeln und verhindert dadurch den Einstrom von Calcium-Ionen in die Zelle → Muskelkontraktion wird gehemmt → Relaxation → peripherer Wiederstand ↓
- Wirkung v.a. an den koronaren und peripheren Gefässen. Wirkt kaum am Herzen.
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Indikation(en): |
- arterielle Hypertonie
- stabile Angina pectoris
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Besonderheiten: |
- Im Gegensatz zu herzprävalenten Calcium-Antagonisten (Verapamil, Diltiazem) ist hier eine Co-Behandlung mit Beta-Blockern zur Unterdrückung der Reflextachykardie möglich.
- Nifepidin (das erste Dihydropyridin) hat nachteilige UAW in Vergleich zu Amlodipin.
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Besonderheiten in Pharmakokinetik sind Prüfungsstoff. Die Information hier erspart dir den Arbeit, die pharmakokinetischen Daten zusammenzufassen |
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Bioverfugbarkeit |
Plasma Proteinbildung |
Verteilungsvolume |
HWZ |
Aktive Metaboliten |
Metabolismus |
Elimination |
45-55% |
95% |
0.6-0.8L/kg
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2h |
nein
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hepatisch
CYP-System
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renal
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A: |
Resorption fast vollständig, hoher First-Pass Effekt (~50%) - erhöht durch Grapefruitsaft |
D: |
k.A. |
M: |
schneller Wirkungseintritt mit schnellem Abfall (HWZ: 2h) bei oraler Applikation → vorwiegend Retard-Präparate verwenden |
E: |
k.A. |
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Besondere Kontraindikationen: |
- instabile Angina pectoris (wegen Risiko für Verstärkung und Auslösung von Angina pectoris)
- Herz-Kreislauf-Schock, Herzinsuffizienz NYHA III/IV
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Nebenwirkungen: |
Sehr häufig oder häufig: |
- Schwindel
- Beinödeme (durch starke Vasodilatation mit erhöhter kapillärer Filtration)
- reflektive Tachykardie (Problem bei Herzerkrankungen)
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Selten aber wichtig: |
Verstärkung und Auslösung von Angina pectoris, bes. bei hochgradigen, proximalen Stenosen |
Generelle, unspezifische Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, milde gastrointestinale Symptome sind nicht hier erwähnt. Diese treten bei fast jedem Medikament auf und kommen auch in Placebo-Kontrollen vor |
Chemische Struktur: Public Domain, Quelle: U.S. National Library of Medicine |
Wirkstoff-History | letzte
Bearbeitung: 17.02.2024 13:38 durch helenbroughton
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