| Synonyme: |
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| Klasse: |
Analgetika > Opioide und Antagonisten > Opioiden |
| Handelsnamen: |
MST Continus®, Kapanol®, Sevre-Long® |
| Ähnliche Stoffe: |
Fentanyl,Codein,Oxycodon,Tramadol |
| Wirkung: |
• Analgetisch
• Sympatholytisch |
| Pharmakodynamik: |
Hemmung der Übertragung von Schmerzreizen durch Bindung an μ- und κ-Opioidrezeptoren →
a) Präsynaptische Inhibition von Ca2+-Kanälen → Glutamat↓ und Substanz P↓
b) Postsynaptische Öffnung von K+-Kanälen → reduzierte Leitfähigkeit der exzitatorische NMDA-Rezeptoren |
| Indikation(en): |
starke akute und chronische Schmerzzustände |
| Besonderheiten: |
• Referenz-Opioid mit analgetischer Potenz = 1
• Toleranzentwicklung → Dosisanpassung nötig bei Dauertherapie |
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| Besonderheiten in Pharmakokinetik sind Prüfungsstoff. Die Information hier erspart dir den Arbeit, die pharmakokinetischen Daten zusammenzufassen |
| Bioverfugbarkeit |
Plasma Proteinbildung |
Verteilungsvolume |
HWZ |
Aktive Metaboliten |
Metabolismus |
Elimination |
100% i.v.
ca. 33% oral |
35% |
5L/kg
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3h |
morphin-6-Glucuronid
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hepatisch
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renal
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| A: |
k.A. |
| D: |
tiefe systemische Verfügbarkeit nach oraler Aufnahme durch ausgeprägten First-Pass-Effekt |
| M: |
k.A. |
| E: |
k.A. |
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| Besondere Kontraindikationen: |
• fortgeschrittene respiratorische Insuffizienz (ausser bei terminaler Palliation)
• paralytischer Ileus, Nieren- oder Leberinsuffizienz
• Asthma bronchiale (Morphin kann H1-Histamin Freisetzung auslösen) |
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| Nebenwirkungen: |
Sehr häufig oder häufig: |
• Atemdepression (proportional zur Dosis): Opioide vermindern die CO2-Empfindlichkeit des Atemzentrums, Schmerz stimuliert aber das Atemzentrum → bei schmerzorientierter Gabe ist diese Gefahr vermindert.
• Uebelkeit und Erbrechen (anfangs Therape, später anti-emetisch)
• Obstipation → Ko-medikation mit Laxantien
• Pruritus |
| Selten aber wichtig: |
Asthmaanfall bei prädisponierten Patienten |
| Generelle, unspezifische Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, milde gastrointestinale Symptome sind nicht hier erwähnt. Diese treten bei fast jedem Medikament auf und kommen auch in Placebo-Kontrollen vor |
| Chemische Struktur: Public Domain, Quelle: U.S. National Library of Medicine |
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Wirkstoff-History | letzte
Bearbeitung: 17.08.2023 14:41 durch helenbroughton
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