| Synonyme: |
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| Klasse: |
Antineoplastika > Folsäureantagonisten
Antiphlogistika Glukokortikoide > Immunmodulatoren/Antirheumatika |
| Handelsnamen: |
Metoject®, Methrexx®, Nordimet® |
| Ähnliche Stoffe: |
Hydroxychloroquin,Mesalazin,Cyclophosphamid,Ciclosporin,Azathioprin,Leflunomid |
| Wirkung: |
Blockiert Zell-Proliferation, v.a. von schnell proliferierenden Zellen |
| Pharmakodynamik: |
- Folsäure-Antimetabolit – aufgrund der Strukturähnlichkeit in Nukleinsäuren eingebaut, ist aber nicht funktionstüchtig
- Verdrängt Folsäure kompetitiv vom Enzym → reduzierte Bildung von Tetrahydrofolat → fehlendes Substrat der Purinsynthese → DNA/RNA Synthese ↓
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| Indikation(en): |
- Malignome z.B. akute lymphatische Leukämien, Non-Hodgkin-Lymphome, Mammakarzinom, Osteosarkom
- Immunsuppression bei Transplantationen
- Immunsuppression bei Autoimmunkrankheiten z.B.rheumatoide Arthritis, Morbus Crohn (oft in Kombination mit Kortikosteroiden)
- Schwere Psoriasis, Psoriasis arthropathica
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| Besonderheiten: |
- Die gastrointestinalen und hepatischen Nebenwirkungen lassen sich durch gleichzeitiger Gabe von Calciumfolinat oder reiner Folsäure vermindern.
- In der Niere sezerniert → Interaktionen bei gleichzeitiger Gabe von Penicillinen oder NSAID
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| Besonderheiten in Pharmakokinetik sind Prüfungsstoff. Die Information hier erspart dir den Arbeit, die pharmakokinetischen Daten zusammenzufassen |
| Bioverfugbarkeit |
Plasma Proteinbildung |
Verteilungsvolume |
HWZ |
Aktive Metaboliten |
Metabolismus |
Elimination |
| 64-90% |
46-54% |
1L/kg
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3-15h |
k.A.
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hepatisch
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renal
biliär
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| A: |
k.A. |
| D: |
Ausgeprägte enterohepatische Kreislauf |
| M: |
HWZ variiert stark mit Dosis |
| E: |
>80% unverändert eliminiert |
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| Besondere Kontraindikationen: |
- Akute oder chronische Infektionen
- Leber- und schwere Niereninsuffizienz (GFR < 20ml/min)
- Blutbildstörungen
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| Nebenwirkungen: |
Sehr häufig oder häufig: |
- Mukositis (Stomatitis, Ösophagitis, Enteritis)
- Knochenmarksdepression mit Blutbildstörungen
- Hepatotoxizität
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| Selten aber wichtig: |
Leberzirrhose |
| Generelle, unspezifische Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, milde gastrointestinale Symptome sind nicht hier erwähnt. Diese treten bei fast jedem Medikament auf und kommen auch in Placebo-Kontrollen vor |
| Chemische Struktur: Public Domain, Quelle: U.S. National Library of Medicine |
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Wirkstoff-History | letzte
Bearbeitung: 04.02.2024 15:10 durch helenbroughton
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