Synonyme: |
|
|
Klasse: |
Gefässwirksame Substanzen > Endothelin-Rezeptor-Antagonisten |
Handelsnamen: |
Tracleer® |
Ähnliche Stoffe: |
Ambrisentan |
Wirkung: |
reduzierte Vasokonstriktion |
Pharmakodynamik: |
- Bindet an beide ETA- und ETB-Endothelin-R.
a) ETAist v.a. auf glatten Gefässmuskelzellen und Herzmuskelzellen exprimiert. Bei Antagonismus → Hemmung der vasokonstriktorischen Signale
b) ETBist v.a. auf Endothelzellen exprimiert → Gefässerweiterung, durch NO und Prostazyklin vermittelt. Bei Antagonismus → Hemmung der vasodilatorischen Signale.
- Affinität ist höher für ETA- als ETB-Endothelin-R → die Wirkung ist insgesamt vasodilatorisch.
|
Indikation(en): |
Pulmonale arterielle Hypertonie |
Besonderheiten: |
k.A. |
|
Besonderheiten in Pharmakokinetik sind Prüfungsstoff. Die Information hier erspart dir den Arbeit, die pharmakokinetischen Daten zusammenzufassen |
>
Bioverfugbarkeit |
Plasma Proteinbildung |
Verteilungsvolume |
HWZ |
Aktive Metaboliten |
Metabolismus |
Elimination |
50% |
98% |
0.3L/kg
|
5.4h |
ja
|
hepatisch
CYP-System
|
biliär
|
|
A: |
k.A. |
D: |
k.A. |
M: |
k.A. |
E: |
k.A. |
|
Besondere Kontraindikationen: |
k.A. |
|
Nebenwirkungen: |
Sehr häufig oder häufig: |
- Anämie
- periphere Ödeme, Flüssigkeitsretention;
- Veränderte Leberfunktionswerte
|
Selten aber wichtig: |
Hepatitis, Ikterus |
Generelle, unspezifische Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, milde gastrointestinale Symptome sind nicht hier erwähnt. Diese treten bei fast jedem Medikament auf und kommen auch in Placebo-Kontrollen vor |
Chemische Struktur: Public Domain, Quelle: U.S. National Library of Medicine |
Wirkstoff-History | letzte
Bearbeitung: 30.10.2023 20:20 durch helenbroughton
|