| Synonyme: |
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| Klasse: |
Gefässwirksame Substanzen > NO-Donatoren > Sonstige NO-Donatoren |
| Handelsnamen: |
Corvaton® |
| Ähnliche Stoffe: |
Nitroprussidnatrium,Nicorandil |
| Wirkung: |
Vasodilatation |
| Pharmakodynamik: |
- Prodrug: wird zur aktiven Form SIN-1 metabolisiert. SIN-1 setzt nicht-enzymatisch NO frei (im Unterschied zu Nitraten, die enzymatisch NO freisetzen) → Aktivierung der Guanylatzyklase in glatten Muskelzellen → vermehrte Produktion von cGMP → Calciumkonzentration im Plasma sinkt → glatte Muskelzellen relaxieren → Gefässtonus nimmt ab
- Wirkt vorwiegend auf venöse Kapazitätsgefässe (senkt die kardiale Vorlast) aber auch auf bestimmte arterielle Gefässe in Lunge und Herz (senkt die kardiale Nachlast)
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| Indikation(en): |
Angina pectoris Anfallsprophylaxe (retard Tabletten) |
| Besonderheiten: |
- Maximaler Wirkungseintritt nach 30-60min → zur Akuttherapie ungeeignet
- In Gegensatz zu Nitraten, kaum Toleranzentwicklung
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| Besonderheiten in Pharmakokinetik sind Prüfungsstoff. Die Information hier erspart dir den Arbeit, die pharmakokinetischen Daten zusammenzufassen |
| Bioverfugbarkeit |
Plasma Proteinbildung |
Verteilungsvolume |
HWZ |
Aktive Metaboliten |
Metabolismus |
Elimination |
| 60-70% |
0% |
1.4L/kg
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1.6h |
ja
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hepatisch
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renal
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| A: |
k.A. |
| D: |
k.A. |
| M: |
Prodrug, welchesin der Leber zur aktiven Form (SIN-1) metabolisiert wird |
| E: |
k.A. |
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| Besondere Kontraindikationen: |
- Schock, starke Hypotonie, schwere Hypovolämie, akuter MI (Vasodilation macht beeinträchtigten Kreislauf noch schlechter)
- Co-Therapie mit Sildenafil (Viagra®), Tadalafil
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| Nebenwirkungen: |
Sehr häufig oder häufig: |
- "pochende" Kopfschmerzen (sog. Nitratkopfschmerzen)
- Hypotonie (bis Bewusstlosigkeit)
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| Selten aber wichtig: |
k.A. |
| Generelle, unspezifische Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, milde gastrointestinale Symptome sind nicht hier erwähnt. Diese treten bei fast jedem Medikament auf und kommen auch in Placebo-Kontrollen vor |
| Chemische Struktur: Public Domain, Quelle: U.S. National Library of Medicine |
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Wirkstoff-History | letzte
Bearbeitung: 04.02.2024 12:18 durch helenbroughton
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