| Synonyme: |
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| Klasse: |
6.Renin-Angiotensin-System_und_Diuretika > 5.Diuretika > 4.Aldosteron-Antagonisten |
| Handelsnamen: |
Inspra® |
| Ähnliche Stoffe: |
Spironolacton |
| Wirkung: |
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| Pharmakodynamik: |
Kompetitive Bindung an Aldosteron-Rezeptoren des spätdistalen Tubulus und des Sammelrohrs →
- EnaC-Aktivität↓
- Na+-Exkretion↑, K+-Sekretion↓
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| Indikation(en): |
chronische Herzinsuffizienz als zusätzliche Therapie |
| Besonderheiten: |
- Bei NNR-Insuffizienz oder kochsalzreicher Ernährung sind Aldosteron-Antagonisten wirkungslos, weil endogene Aldosteronsekretion fehlt oder zu gering ist.
- Als Monotherapie, keine starke diuretische Wirkung. In Kombination mit Schleifen- oder Thiaziddiuretika, gelangt mehr Na+ zum distalen Tubulus & Sammelrohr und die Aldosteron-Antagonisten haben eine viel stärkere Wirkung.
- Eplerenon war 2004 die erste Substanz aus der Gruppe, die eine hohe Spezifität für die Zielrezeptoren aufweist. Dadurch treten die endokrinologischen Nebenwirkungen (Gynäkomastie, Amenorrhö) des Spironolactons nicht mehr auf.
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| Besonderheiten in Pharmakokinetik sind Prüfungsstoff. Die Information hier erspart dir den Arbeit, die pharmakokinetischen Daten zusammenzufassen |
| Bioverfugbarkeit |
Plasma Proteinbildung |
Verteilungsvolume |
HWZ |
Aktive Metaboliten |
Metabolismus |
Elimination |
| 69% |
ca. 50% |
0.6-1.3L/kg
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4-6h |
nein
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hepatisch
CYP-System
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renal
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| A: |
k.A. |
| D: |
k.A. |
| M: |
k.A. |
| E: |
k.A. |
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| Besondere Kontraindikationen: |
- Hyperkaliämie, Hyponatriämie
- schwerer Nieren- und Leberinsuffizienz
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| Nebenwirkungen: |
Sehr häufig oder häufig: |
- Hyperkaliämie
- Myokardinfarkt
- Hypotonie
- Husten
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| Selten aber wichtig: |
k.A. |
| Generelle, unspezifische Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, milde gastrointestinale Symptome sind nicht hier erwähnt. Es sind möglich bei fast jedes Medikament und kommen auch in Placebo-Kontrollen vor |