| Synonyme: |
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| Klasse: |
12.Antiinfektiva > 2.Anti-Tuberkulose-Wirkstoffe |
| Handelsnamen: |
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| Ähnliche Stoffe: |
Isoniazid,Rifampicin,Ethambutol |
| Wirkung: |
Bakterizid |
| Pharmakodynamik: |
Aktive Mycobacterium tuberculosis exprimiert Pyrazinamidase → ermöglicht den Pyrazinamideintritt in das Bakterium und Umwandlung in Pyrazincarbonsäure → Hemmung der bakteriellen Fettsäuresynthase I (FAS) → weniger Fettsäuren vorhanden, welche als Substrat für die Mykolsäuresynthese benötigt werden → Zellwandsynthese gehemmt → Zelltod
Zusätzlich kann Pyrazincarbonsäure das ribosomale Protein S1 (RpsA) hemmen und so die Trans-Translation der M.t. blockieren. |
| Indikation(en): |
Kombinationstherapie der Tuberkulose |
| Besonderheiten: |
Primäre Resistenzen selten, jedoch sekundäre in Monotherapie häufig |
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| Besonderheiten in Pharmakokinetik sind Prüfungsstoff. Die Information hier erspart dir den Arbeit, die pharmakokinetischen Daten zusammenzufassen |
| Bioverfugbarkeit |
Plasma Proteinbildung |
Verteilungsvolume |
HWZ |
Aktive Metaboliten |
Metabolismus |
Elimination |
| k.A. |
50% |
k.A.
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6-10h |
k.A.
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hepatisch
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renal
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| A: |
Rasch und vollständig |
| D: |
k.A. |
| M: |
k.A. |
| E: |
k.A. |
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| Besondere Kontraindikationen: |
Porphyrie → Lebertoxizität ↑
Akute Hepatits |
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| Nebenwirkungen: |
Sehr häufig oder häufig: |
GI Störungen
Leberfunktionsstörungen |
| Selten aber wichtig: |
Akute Gichtanfall (Pyrazinamid reduziert die Exkretion der Harnsäure) |
| Generelle, unspezifische Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, milde gastrointestinale Symptome sind nicht hier erwähnt. Es sind möglich bei fast jedes Medikament und kommen auch in Placebo-Kontrollen vor |