| Synonyme: |
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| Klasse: |
7.Gefässwirksame_Substanzen > 2.Ca2-Kanalblocker > 1.Dihydropyridin-Typ |
| Handelsnamen: |
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| Ähnliche Stoffe: |
Amlodipin |
| Wirkung: |
Blutdrucksenkung |
| Pharmakodynamik: |
- Blockiert langsame Calcium-Känale (L-Typ) in glatten Muskeln und verhindert dadurch den Einstrom von Calcium-Ionen in die Zelle → Muskelkontraktion wird gehemmt → Relaxation → peripherer Wiederstand ↓
- Wirkung v.a. an den koronaren und peripheren Gefässen. Wirkt kaum am Herzen.
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| Indikation(en): |
- arterielle Hypertonie
- stabile Angina pectoris
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| Besonderheiten: |
- Im Gegensatz zu herzprävalenten Calcium-Antagonisten (Verapamil, Diltiazem) ist hier eine Co-Behandlung mit Beta-Blockern zur Unterdrückung der Reflextachykardie möglich.
- Nifepidin (das erste Dihydropyridin) hat nachteilige UAW in Vergleich zu Amlodipin.
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| Besonderheiten in Pharmakokinetik sind Prüfungsstoff. Die Information hier erspart dir den Arbeit, die pharmakokinetischen Daten zusammenzufassen |
| Bioverfugbarkeit |
Plasma Proteinbildung |
Verteilungsvolume |
HWZ |
Aktive Metaboliten |
Metabolismus |
Elimination |
| 45-55% |
95% |
0.6-0.8L/kg
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2h |
nein
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hepatisch
CYP-System
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renal
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| A: |
Resorption fast vollständig, hoher First-Pass Effekt (~50%) - erhöht durch Grapefruitsaft |
| D: |
k.A. |
| M: |
schneller Wirkungseintritt mit schnellem Abfall (HWZ: 2h) bei oraler Applikation → vorwiegend Retard-Präparate verwenden |
| E: |
k.A. |
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| Besondere Kontraindikationen: |
- instabile Angina pectoris (wegen Risiko für Verstärkung und Auslösung von Angina pectoris)
- Herz-Kreislauf-Schock, Herzinsuffizienz NYHA III/IV
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| Nebenwirkungen: |
Sehr häufig oder häufig: |
- Schwindel
- Beinödeme (durch starke Vasodilatation mit erhöhter kapillärer Filtration)
- reflektive Tachykardie (Problem bei Herzerkrankungen)
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| Selten aber wichtig: |
Verstärkung und Auslösung von Angina pectoris, bes. bei hochgradigen, proximalen Stenosen |
| Generelle, unspezifische Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, milde gastrointestinale Symptome sind nicht hier erwähnt. Es sind möglich bei fast jedes Medikament und kommen auch in Placebo-Kontrollen vor |