| Synonyme: |
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| Klasse: |
9.Analgetika > 2.Opioide_und_Antagonisten > 1.Opioiden
14.Hypnotika_und_Narkotika > 2.Narkotika > 2.Injektionsnarkotika |
| Handelsnamen: |
Durogesic® |
| Ähnliche Stoffe: |
Morphin,Codein,Oxycodon,Tramadol |
| Wirkung: |
analgetisch |
| Pharmakodynamik: |
Hemmung der Übertragung von Schmerzreizen durch Bindung an μ-, δ- und κ- Opioidrezeptoren (Gi gekoppelt) → cAMP↓ →
a) Präsynaptische Inhibition von Ca2+-Kanälen → Glutamat↓ und Substanz P↓
b) Postsynaptische Öffnung von K+-Kanälen → reduzierte Leitfähigkeit der exzitatorischen NMDA-Rezeptoren |
| Indikation(en): |
• i.v.: Analgetikum während und post-operativ
• p.o., transdermal (Pflaster): starke Schmerzen |
| Besonderheiten: |
Analgetische Potenz = 125 (relativ zu Morphin) |
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| Besonderheiten in Pharmakokinetik sind Prüfungsstoff. Die Information hier erspart dir den Arbeit, die pharmakokinetischen Daten zusammenzufassen |
| Bioverfugbarkeit |
Plasma Proteinbildung |
Verteilungsvolume |
HWZ |
Aktive Metaboliten |
Metabolismus |
Elimination |
100% i.v.
50-76% andere |
80-85% |
4L/kg
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7h |
nein
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hepatisch
CYP-System
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renal
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| A: |
k.A. |
| D: |
k.A. |
| M: |
k.A. |
| E: |
HWZ steigt mit Therapiedauer → schwer steuerbar |
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| Besondere Kontraindikationen: |
fortgeschrittene respiratorische Insuffizienz (ausser bei terminaler Palliation) |
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| Nebenwirkungen: |
Sehr häufig oder häufig: |
• Atemdepression (proportional zur Dosis): Opioide vermindern die CO2-Empfindlichkeit der Atemzentrums, Schmerz stimuliert aber das Atemzentrum → bei schmerzorientierte Zugabe ist den Gefahr vermindert.
• Obstipation → Ko-medikation mit Laxantien
• Pruritus |
| Selten aber wichtig: |
Serotonin-Syndrom |
| Generelle, unspezifische Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, milde gastrointestinale Symptome sind nicht hier erwähnt. Es sind möglich bei fast jedes Medikament und kommen auch in Placebo-Kontrollen vor |