| Synonyme: |
Isonicotinsäurehydrazid, INH |
| Klasse: |
12.Antiinfektiva > 2.Anti-Tuberkulose-Wirkstoffe |
| Handelsnamen: |
Diverse Kombipräparate |
| Ähnliche Stoffe: |
Rifampicin,Pyrazinamid,Ethambutol |
| Wirkung: |
Bakterizid auf proliferierende Erreger |
| Pharmakodynamik: |
Ist ein Prodrug, wird durch eine bakterielle Katalase/Peroxidase (KatG) zu Isonicotinsäure umgewandelt und anstelle von Nicotinsäure in NAD+ eingebaut, welches ein wichtiger Cofaktor ist und für die Biosynthese von Mykolsäure, einem wichtigen Bestandteil der bakt. Zellwand, benötigt wird → keine Zellwandsynthese → Zelltod |
| Indikation(en): |
Prophylaxe und Kombinationstherapie einer Infektion mit Mykobakterium tuberculosis |
| Besonderheiten: |
bei Monotherapie rasche Resistenzentwicklung |
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| Besonderheiten in Pharmakokinetik sind Prüfungsstoff. Die Information hier erspart dir den Arbeit, die pharmakokinetischen Daten zusammenzufassen |
| Bioverfugbarkeit |
Plasma Proteinbildung |
Verteilungsvolume |
HWZ |
Aktive Metaboliten |
Metabolismus |
Elimination |
| 90% |
30% |
0.6L/kg
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1-5h |
k.A.
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hepatisch
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renal
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| A: |
Relevante First-Pass-Effekt |
| D: |
k.A. |
| M: |
HWZ individuell variabel; Acetylierung durch N-Acetyltransferasen; Polymorphismus bei NAT2 führt zu hyperaktivem Enzym (Häufigkeit bei Europäern: 50%) → schnelle Inaktivierung von Isoniazid (=extensive metabolizer) → Dosisanpassung
Bei poor metabolizer: vermehrt oxidative Produkte von Isoniazid → Hepatotoxizität steigt → Dosisanpassung |
| E: |
k.A. |
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| Besondere Kontraindikationen: |
schwere Leberfunktionsstörung |
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| Nebenwirkungen: |
Sehr häufig oder häufig: |
Polyneuritis: durch Vitamin B6 Antagonismus (Therapie: Pyridoxin (VitB6) Gabe)
Leberfunktionsstörungen |
| Selten aber wichtig: |
k.A. |
| Generelle, unspezifische Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, milde gastrointestinale Symptome sind nicht hier erwähnt. Es sind möglich bei fast jedes Medikament und kommen auch in Placebo-Kontrollen vor |