| Synonyme: |
Cyclosporin A, Cyclosporin |
| Klasse: |
19.Immunmodulatoren > 1.Calcineurin_Inhibitoren
10.Antiphlogistika_Glukokortikoide > 5.Immunmodulatoren/Antirheumatika |
| Handelsnamen: |
Sandimmun®, Ikervis®, Verkazia® |
| Ähnliche Stoffe: |
Methotrexat,Hydroxychloroquin,Mesalazin,Cyclophosphamid,Azathioprin,Leflunomid,Tacrolimus |
| Wirkung: |
Immunsuppression |
| Pharmakodynamik: |
Ciclosporin bindet im Zytoplasma von T-Zellen an Cyclophilin. Der Komplex hemmt die Proteinphosphatase Calcineurin → Dephosphorylierung des Transkriptionsfaktors ↓ «nuclear factor of activated T-Lymphocytes» (NF-AT) keine Produktion von Cytokine (IL-2, IL-4, TNF-α) →↓Aktivierung und Vermehrung von Lymphozyten |
| Indikation(en): |
- Immunsuppression nach Organ- oder Knochenmarktransplantationen
- schwerer, chronischer rheumatoide Arthritis
- schwere Psoriasis
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| Besonderheiten: |
k.A. |
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| Besonderheiten in Pharmakokinetik sind Prüfungsstoff. Die Information hier erspart dir den Arbeit, die pharmakokinetischen Daten zusammenzufassen |
| Bioverfugbarkeit |
Plasma Proteinbildung |
Verteilungsvolume |
HWZ |
Aktive Metaboliten |
Metabolismus |
Elimination |
| 30-60% |
cy. 90% |
3.5L/kg
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6-20h |
k.A.
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hepatisch
CYP-System
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biliär
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| A: |
k.A. |
| D: |
k.A. |
| M: |
k.A. |
| E: |
HWZ variiert mit Grundmorbidität der Patienten |
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| Besondere Kontraindikationen: |
- akute Infektionen
- Malignität in der Anamnese
- Niereninsuffizienz
Bei Organtransplantation sind alle Kontraindikationen nur «relativ» - es muss das Risiko einer Abstossung gegen der Risiko Ciclosporin in Abwägung genommen werden. |
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| Nebenwirkungen: |
Sehr häufig oder häufig: |
- Infektionen
- Nierenfunktionsstörungen (10-50% Patienten)
- Hypertonie (15-40% Patienten)
- Hyperlipidämie
- ZNS-Störungen wie Schwindel, Tremor, Parästhesien
- Gingiva-Hypertrophie
- Leberschädigung
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| Selten aber wichtig: |
Malignom-Risiko steigt leicht an (hauptsächlich wegen Immunsuppression, nicht wegen Ciclosporin selber) |
| Generelle, unspezifische Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, milde gastrointestinale Symptome sind nicht hier erwähnt. Es sind möglich bei fast jedes Medikament und kommen auch in Placebo-Kontrollen vor |