Synonyme: |
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Klasse: |
13.Antineoplastika > 7.Antimetabolite
19.Immunmodulatoren > 3.Purin/Pyrimidinsynthese-Inhibitoren
10.Antiphlogistika_Glukokortikoide > 5.Immunmodulatoren/Antirheumatika |
Handelsnamen: |
Imurek®, Azafalk®, Azarek® |
Ähnliche Stoffe: |
Methotrexat,Hydroxychloroquin,Mesalazin,Cyclophosphamid,Ciclosporin,Leflunomid |
Wirkung: |
Immunsuppression |
Pharmakodynamik: |
Purin-Antimetabolit – wird aufgrund der Strukturähnlichkeit in DNA oder RNA eingebaut, ist aber nicht funktionstüchtig |
Indikation(en): |
- Immunsuppression nach Organtransplantationen (in Kombination mit anderen Immunsuppressiva)
- Autoimmunkrankheiten z.B. schwere rheumatoide Arthritis
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Besonderheiten: |
k.A. |
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Besonderheiten in Pharmakokinetik sind Prüfungsstoff. Die Information hier erspart dir den Arbeit, die pharmakokinetischen Daten zusammenzufassen |
Bioverfugbarkeit |
Plasma Proteinbildung |
Verteilungsvolume |
HWZ |
Aktive Metaboliten |
Metabolismus |
Elimination |
88% |
30% |
k.A.
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4.5h |
ja
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hepatisch
CYP-System
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fäkal
renal
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A: |
k.A. |
D: |
k.A. |
M: |
Prodrug, wird ntensiv in der Leber und Niere metabolisiert und rasch in 6-Mercaptopurin und Methylnitroimidazol aufgespalten. |
E: |
Abbau durch Xanthinoxidase (CAVE: diese wird von Allopurinol gehemmt) |
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Besondere Kontraindikationen: |
k.A. |
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Nebenwirkungen: |
Sehr häufig oder häufig: |
Wegen Wirkung an schnell teilenden Zellen: Infektionen, Blutbildstörungen, Haarausfall bis Alopezie
Wegen genereller Toxizität: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Müdigkeit, Schwäche |
Selten aber wichtig: |
- Lebensbedröhliche Leberschädigungen
- Malignom-Risiko steigt leicht an (hauptsächlich wegen Immunsuppression, nicht wegen Azathioprin selber)
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Generelle, unspezifische Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, milde gastrointestinale Symptome sind nicht hier erwähnt. Es sind möglich bei fast jedes Medikament und kommen auch in Placebo-Kontrollen vor |