| Synonyme: |
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| Klasse: |
7.Gefässwirksame_Substanzen > 1.NO-Donatoren > 1.Organische_Nitrate |
| Handelsnamen: |
Isoket® |
| Ähnliche Stoffe: |
Nitroglycerin |
| Wirkung: |
Vasodilatation, Wirkdauer 1-2 Stunden (längere Wirkdauer als Nitroglycerin) |
| Pharmakodynamik: |
Nitrate setzen im Körper NO frei → Aktivierung Guanylatzyklase in glatten Muskelzellen → vermehrte Produktion cGMP → Calciumkonzentration im Plasma sinkt → glatte Muskelzellen relaxieren → Gefässtonus nimmt ab
Wirkt vorwiegend auf venöse Kapazitätsgefässe (senkt die kardiale Vorlast) aber auch auf bestimmte arterielle Gefässe in Lunge und Herz (senkt die kardiale Nachlast) |
| Indikation(en): |
- Linderung der Angina pectoris Beschwerden
- Angina pectoris Anfallsprophylaxe (retard Tabletten)
- pulmonale Hypertonie
- chronische Herzinsuffizienz (Kombination mit Herzglykosiden und/oder Diuretika)
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| Besonderheiten: |
- Zur Verhinderung von Toleranzentwicklung täglich 10 Stunden "Nitratpause" nötig
- Generell eher für Intervall-Therapie als für Anfalls-Unterbindung geeignet
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| Besonderheiten in Pharmakokinetik sind Prüfungsstoff. Die Information hier erspart dir den Arbeit, die pharmakokinetischen Daten zusammenzufassen |
| Bioverfugbarkeit |
Plasma Proteinbildung |
Verteilungsvolume |
HWZ |
Aktive Metaboliten |
Metabolismus |
Elimination |
| 80% (oral) |
gering |
2-4L/kg
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30-40 min |
ja
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hepatisch
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k.A.
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| A: |
Verfügbar in mehreren Formen: sublingual (Spray), p.o. (Tabletten, retard Tabeletten), i.v. |
| D: |
k.A. |
| M: |
Geringer First-Pass-Effekt als Nitroglycerin |
| E: |
k.A. |
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| Besondere Kontraindikationen: |
- Schock, starke Hypotonie, schwere Hypovolämie, akute MI (Vasodilation macht beeinträchtigten Kreislauf noch schlechter)
- Co-Therapie mit Sildenafil (Viagra®), Tadalafil
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| Nebenwirkungen: |
Sehr häufig oder häufig: |
- "pochende" Kopfschmerzen (sog. Nitratkopfschmerzen)
- Hypotonie (bis Bewusstlosigkeit)
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| Selten aber wichtig: |
k.A. |
| Generelle, unspezifische Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, milde gastrointestinale Symptome sind nicht hier erwähnt. Es sind möglich bei fast jedes Medikament und kommen auch in Placebo-Kontrollen vor |