Synonyme: |
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Klasse: |
13.Antineoplastika > 1.Alkylierende_Wirkstoffe
10.Antiphlogistika_Glukokortikoide > 5.Immunmodulatoren/Antirheumatika |
Handelsnamen: |
Endoxan® |
Ähnliche Stoffe: |
Methotrexat,Hydroxychloroquin,Mesalazin,Ciclosporin,Azathioprin,Leflunomid,Busulfan,Dacarbazin,Cisplatin |
Wirkung: |
- Zytotoxisch
- Immunmodulierend
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Pharmakodynamik: |
- Aktiver Metabolit (Phosphoramidmustard) interagiert mit der DNA → Strangbrüche und Vernetzung der DNA-Stränge → Hemmung der DNA- und RNA-Synthese und Induktion von Apoptose
- Ineffektive Zellreplikation → gleichmässige Hemmung von T- und B-Lymphozyten → Inhibition der humoralen und zellulären Immunreaktion (note to reviewer: quelle Karow s.930)
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Indikation(en): |
- Tumortherapie (Leukämien, Lymphome, verschiedene solide Tumoren)
- schwerer Verlauf bei Autoimmunkrankheiten (z.B. rheumatoide Arthritis)
- immunsuppressive Behandlung bei Organ- und vor allem Knochenmarktransplantationen
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Besonderheiten: |
k.A. |
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Besonderheiten in Pharmakokinetik sind Prüfungsstoff. Die Information hier erspart dir den Arbeit, die pharmakokinetischen Daten zusammenzufassen |
Bioverfugbarkeit |
Plasma Proteinbildung |
Verteilungsvolume |
HWZ |
Aktive Metaboliten |
Metabolismus |
Elimination |
ca. 100% |
20% |
0.5-0.8L/kg
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6-9h |
ja
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hepatisch
CYP-System
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renal
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A: |
Nahezu vollständig |
D: |
k.A. |
M: |
Prodrug, wird in der Leber aktiviert |
E: |
k.A. |
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Besondere Kontraindikationen: |
- Schwere Beeinträchtigung der Knochenmarksfunktion
- Akute Infektionen
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Nebenwirkungen: |
Sehr häufig oder häufig: |
- Infektionen (wegen reduzierter Immunreaktion und Myelosuppression)
- Appetitlosigkeit, Nausea, Durchfälle
- Anämie, Lympho-, Granulo-, Thrombo-, Erythropenie
- reversibler Haarausfall
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Selten aber wichtig: |
- Sekundärtumoren (bei Mutationen wegen gestörter DNA-Synthese)
- Leberfunktionsstörungen
- interstitielle Lungenerkrankung
- Syndrom der inadäquaten ADH-Sekretion (SIADH)
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Generelle, unspezifische Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, milde gastrointestinale Symptome sind nicht hier erwähnt. Es sind möglich bei fast jedes Medikament und kommen auch in Placebo-Kontrollen vor |