| Synonyme: |
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| Klasse: |
7.Gefässwirksame_Substanzen > 5.Endothelin-Rezeptor-Antagonisten |
| Handelsnamen: |
Tracleer® |
| Ähnliche Stoffe: |
Ambrisentan |
| Wirkung: |
reduzierte Vasokonstriktion |
| Pharmakodynamik: |
- Bindet an beide ETA- und ETB-Endothelin-R.
a) ETAist v.a. auf glatten Gefässmuskelzellen und Herzmuskelzellen exprimiert. Bei Antagonismus → Hemmung der vasokonstriktorischen Signale
b) ETBist v.a. auf Endothelzellen exprimiert → Gefässerweiterung, durch NO und Prostazyklin vermittelt. Bei Antagonismus → Hemmung der vasodilatorischen Signale.
- Affinität ist höher für ETA- als ETB-Endothelin-R → die Wirkung ist insgesamt vasodilatorisch.
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| Indikation(en): |
Pulmonale arterielle Hypertonie |
| Besonderheiten: |
k.A. |
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| Besonderheiten in Pharmakokinetik sind Prüfungsstoff. Die Information hier erspart dir den Arbeit, die pharmakokinetischen Daten zusammenzufassen |
| Bioverfugbarkeit |
Plasma Proteinbildung |
Verteilungsvolume |
HWZ |
Aktive Metaboliten |
Metabolismus |
Elimination |
| 50% |
98% |
0.3L/kg
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5.4h |
ja
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hepatisch
CYP-System
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biliär
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| A: |
k.A. |
| D: |
k.A. |
| M: |
k.A. |
| E: |
k.A. |
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| Besondere Kontraindikationen: |
k.A. |
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| Nebenwirkungen: |
Sehr häufig oder häufig: |
- Anämie
- periphere Ödeme, Flüssigkeitsretention;
- Veränderte Leberfunktionswerte
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| Selten aber wichtig: |
Hepatitis, Ikterus |
| Generelle, unspezifische Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, milde gastrointestinale Symptome sind nicht hier erwähnt. Es sind möglich bei fast jedes Medikament und kommen auch in Placebo-Kontrollen vor |