Synonyme: |
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Klasse: |
7.Gefässwirksame_Substanzen > 5.Endothelin-Rezeptor-Antagonisten |
Handelsnamen: |
Volibris® |
Ähnliche Stoffe: |
Bosentan |
Wirkung: |
Reduzierte Vasokonstriktion |
Pharmakodynamik: |
- Ist ein selektiver ETA- Rezeptor-Antagonist
- ETA-Endothelin-R befinden sich vorwiegend auf glatten Gefässmuskelzellen und Herzmuskelzellen. Antagonismus → Hemmung vasokonstriktorischer Signale
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Indikation(en): |
Pulmonale arterielle Hypertonie |
Besonderheiten: |
Weniger hepatotoxisch als Bosentan |
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Besonderheiten in Pharmakokinetik sind Prüfungsstoff. Die Information hier erspart dir den Arbeit, die pharmakokinetischen Daten zusammenzufassen |
Bioverfugbarkeit |
Plasma Proteinbildung |
Verteilungsvolume |
HWZ |
Aktive Metaboliten |
Metabolismus |
Elimination |
k.A. |
99% |
k.A.
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14-17h |
k.A.
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hepatisch
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biliär
renal
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A: |
schnell |
D: |
k.A. |
M: |
nur in geringem Mass durch CYP3A4 oxidiert (im Unterschied zu Bosentan) |
E: |
k.A. |
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Besondere Kontraindikationen: |
k.A. |
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Nebenwirkungen: |
Sehr häufig oder häufig: |
- Anämie
- periphere Ödeme, Flüssigkeitsretention;
- Veränderte Leberfunktionswerte
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Selten aber wichtig: |
Hepatitis, Ikterus |
Generelle, unspezifische Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, milde gastrointestinale Symptome sind nicht hier erwähnt. Es sind möglich bei fast jedes Medikament und kommen auch in Placebo-Kontrollen vor |