Synonyme: |
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Klasse: |
10.Antiphlogistika_Glukokortikoide > 5.Immunmodulatoren/Antirheumatika |
Handelsnamen: |
Arava® |
Ähnliche Stoffe: |
Methotrexat,Hydroxychloroquin,Mesalazin,Cyclophosphamid,Ciclosporin,Azathioprin |
Wirkung: |
- Immunsuppression
- Antiproliferative
- Entzündungshemmend
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Pharmakodynamik: |
Hemmt das Enzym Dihydroorate Dehydrogense, das in der Synthese von Pyrimidin wichtig ist → Hemmung der Lymphozyten Aktivierung und Proliferation |
Indikation(en): |
- aktive rheumatoide Arthritis
- aktive Psoriasis-Arthritis
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Besonderheiten: |
- Komedikation mit hepatotoxischen Stoffen (z.B. Rifampicin, Isoniazid, Paracetamol) → verstärkte Hepatotoxizität
- Aktiver Metabolit (Teriflunomid) auch als Medikament verfügbar: Aubagio®, Indikation: Multiple Sklerose).
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Besonderheiten in Pharmakokinetik sind Prüfungsstoff. Die Information hier erspart dir den Arbeit, die pharmakokinetischen Daten zusammenzufassen |
Bioverfugbarkeit |
Plasma Proteinbildung |
Verteilungsvolume |
HWZ |
Aktive Metaboliten |
Metabolismus |
Elimination |
k.A. |
99% |
0.16L/kg
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1.4w |
Teriflunomid
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hepatisch
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renal
fäkal
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A: |
rasch und beinahe vollständig |
D: |
k.A. |
M: |
Durch First-pass-Effekt rasch zum aktiven Metaboliten Teriflunomid umgewandelt. |
E: |
k.A. |
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Besondere Kontraindikationen: |
- Akute Infektionen
- eingeschränkte Leberfunktion
- Knochenmarksstörung
- schwerer Immundefekt, z.B. AIDS
- schwerer Hypoproteinämie
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Nebenwirkungen: |
Sehr häufig oder häufig: |
- Infektionen
- Knochenmarksdepression
- erhöhte Leberwerte
- verstärkter Haarausfall
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Selten aber wichtig: |
- Malignom-Risiko steigt leicht an (hauptsächlich wegen Immunsuppression, nicht wegen Leflunomid selber)
- Schwere Leberschäden
- schwere arterielle Hypertonie
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Generelle, unspezifische Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, milde gastrointestinale Symptome sind nicht hier erwähnt. Es sind möglich bei fast jedes Medikament und kommen auch in Placebo-Kontrollen vor |