Synonyme: |
|
Klasse: |
8.Hämostase_und_Thrombose > 4.Thrombozyten-Hemmer > 2.Thienopyridine_und_P2Y12-Antagonisten |
Handelsnamen: |
Efient® |
Ähnliche Stoffe: |
Clopidogrel,Ticagrelor |
Wirkung: |
Hemmung der Thrombozytenaggregation |
Pharmakodynamik: |
Ist ein irreversibler Antagonist des ADP-Rezeptors P2Y12 → verhindert die Bindung von ADP → Aktivation von Glycoprotein IIb/IIIa↓→ Thrombozytenaggregation↓ |
Indikation(en): |
- Prophylaxe atherothrombotische Ereignisse bei akutem Koronarsyndrom (instabiler Angina) oder MI.
- Verhinderung der Okklusion eines koronaren Stents, typisch in Kombination mit Acetylsalicylsäure.
|
Besonderheiten: |
Bindet irreversibel an den ADP Rezeptor, Thrombozyten haben keinen Kern und können keine neue Rezeptoren synthetisieren → der Rezeptor bleibt die gesamte Lebenszeit eines Thrombozyten (7-10 Tage) gehemmt |
|
Besonderheiten in Pharmakokinetik sind Prüfungsstoff. Die Information hier erspart dir den Arbeit, die pharmakokinetischen Daten zusammenzufassen |
Bioverfugbarkeit |
Plasma Proteinbildung |
Verteilungsvolume |
HWZ |
Aktive Metaboliten |
Metabolismus |
Elimination |
79% |
98% |
0.6-1.0L/kg
|
7.4h |
ja
|
hepatisch
CYP-System
|
renal
fäkal
|
|
A: |
schnell |
D: |
k.A. |
M: |
Eingenommen als Prodrug; wird im Darm hydrolysiert |
E: |
k.A. |
|
Besondere Kontraindikationen: |
- Blutungen
- Schlaganfall oder transitorische ischämische Attacke (TIA) in der Anamnese.
- Schwere Leberfunktionsstörung
|
|
Nebenwirkungen: |
Sehr häufig oder häufig: |
- Anämie
- Hämatome, Blutungen vor allem im GIT-Bereich
|
Selten aber wichtig: |
- Thrombotisch-thrombozytopenische Purpura
- Thrombozytopenie
|
Generelle, unspezifische Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, milde gastrointestinale Symptome sind nicht hier erwähnt. Es sind möglich bei fast jedes Medikament und kommen auch in Placebo-Kontrollen vor |