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Wirkstoffname
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Imipenem |
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Wirkung
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Stark bakterizid auf proliferierende Keime |
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Besonderheiten
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nur selten Kreuzresistenz zu anderen Betalaktam-Antibiotika nur selten Kreuzresistenz zu anderen Betalaktam-Antibiotika
i.v. Präparate – keine p.o. Wirkung.
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M
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Pharmakodynamik
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[list][*]das Schwefelatom im Thiazolring der β-Lactame wurde hier durch ein C-Atom ersetzt (grün im Strukturbild)[/list]
Antibiotika mit dem breitesten Wirkungsspektrum (grampositiv, gramnegativ, viele Anaerobier): Betalaktamase-resistent
• Imipenem bindet an alle 6 Penicillin bindenden Proteine → Transpeptidase irreversibel gehemmt → keine Quervernetzung der Glykanstränge in der Bakterienzellwand → osmotischer Druck im Bakterium ↑ → bakterizid auf proliferierende Keime
• Cilastatin inhibiert Imipenem-Metabolismus in Niere (durch Hemmung der Dehydropeptidase)→ unverändertes Imipenem im Harntrakt ↑ [li] Imipenem interagiert mit Penicillin-Binding-Protein → Hemmung der effektive Zellwandsynthese → osmotischer Druck im Bakterium ↑ → Zelltod
[li] Cilastatin inhibiert Imipenem-Metabolismus in der Niere (durch Hemmung der Dehydropeptidase)→ unverändertes Imipenem im Harntrakt ↑
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Bild_struktur
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Imipenem.png
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Bioverfugbarkeit
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Ppb
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Verteilungsvolume
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Hwz
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Aktivemetaboliten
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Metabolicroute
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Eliminationroute
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Absorptionsummary
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Distributionsummary
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Metabolismsummary
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• +Aminoglykoside: additiv bzw. synergistisch gegen einige grampositive Bakterien
• +Betalaktam-Antibiotika: Antagonistischer Effekt in vitro
• +Valproinsäure: Valproinsäurekonzentration ↓
• +Probenecid: Imipenem wird in der Niere sekretiert, Probenecid ist ein organisches Anion, dass die Sekretion in der Niere hemmt
• grösstenteils unverändert renal eliminiert (Filtration + Sekretion) (Cave: Interaktion mit Medikamenten die mit diesen Prozessen interagieren sowie Nierenfunktionsstörungen) Cilastatin hemmt den Metabolisierung von Imipenem in der Niere
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Eliminationsummary
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Wichtigseltennw
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Indikation(en)
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• Schwere polymikrobielle Infektionen
• Anaerobe-aerobe Mischinfektionen
• Initialtherapie als Breitbandantibiotikum bei lebensbedrohlichen Krankheiten [li] Initialtherapie als Breitbandantibiotikum bei lebensbedrohlichen Krankheiten
[li] Schwere polymikrobielle Infektionen
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Kontraindikation
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Allergie gegen einen der Wirkstoffe Vorsicht bei bestätigter Penicillinallergie - Kreuzallergien möglich
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Nebenwirkungen
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• Pseudomembranöse Cholitis
• Erhöhte Candida-Infektionsgefahr da physiologische Flora gestört
• Floraverschiebung zu Gunsten Resistenter Keime
• Krampfanfälle, besonders im Zusammenhang mit vorbestehendem Risiko[li] Leberfunktionsstörungen
[li] Hautausschlag
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Gegengift
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Vergiftungssymptome
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Vorkommen des Giftstoffes
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Therapie der Vergiftung
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