Wirkstoffname
|
ImipenemImipenem+Cilastatin |
Wirkung
|
Stark bakterizid auf proliferierende Keime |
Besonderheiten
|
nur selten Kreuzresistenz zu anderen Betalaktam-Antibiotika nur selten Kreuzresistenz zu anderen Betalaktam-Antibiotika
i.v. Präparate – keine p.o. Wirkung.
|
M
|
• +Aminoglykoside: additiv bzw. synergistisch gegen einige grampositive Bakterien
• +Betalaktam-Antibiotika: Antagonistischer Effekt in vitro
• +Valproinsäure: Valproinsäurekonzentration ↓
• +Probenecid: Imipenem wird in der Niere sekretiert, Probenecid ist ein organisches Anion, dass die Sekretion in der Niere hemmt
• grösstenteils unverändert renal eliminiert (Filtration + Sekretion) (Cave: Interaktion mit Medikamenten die mit diesen Prozessen interagieren sowie Nierenfunktionsstörungen)
|
Pharmakodynamik
|
[list][*]das Schwefelatom im Thiazolring der β-Lactame wurde hier durch ein C-Atom ersetzt (grün im Strukturbild)[/list]
Antibiotika mit dem breitesten Wirkungsspektrum (grampositiv, gramnegativ, viele Anaerobier): Betalaktamase-resistent
• Imipenem bindet an alle 6 Penicillin bindenden Proteine → Transpeptidase irreversibel gehemmt → keine Quervernetzung der Glykanstränge in der Bakterienzellwand → osmotischer Druck im Bakterium ↑ → bakterizid auf proliferierende Keime
• Cilastatin inhibiert Imipenem-Metabolismus in Niere (durch Hemmung der Dehydropeptidase)→ unverändertes Imipenem im Harntrakt ↑ [li] Imipenem interagiert mit Penicillin-Binding-Protein → Hemmung der effektive Zellwandsynthese → osmotischer Druck im Bakterium ↑ → Zelltod
[li] Cilastatin inhibiert Imipenem-Metabolismus in der Niere (durch Hemmung der Dehydropeptidase)→ unverändertes Imipenem im Harntrakt ↑
|
Bild_struktur
|
Imipenem.pngImipenem.png >
|
Bioverfugbarkeit
|
100% (i.v.)
|
Ppb
|
20% (Imipenem)
40% (Cilastatin)
|
Verteilungsvolume
|
0.2-0.3L/kg
|
Hwz
|
1h
|
Aktivemetaboliten
|
k.A.
|
Metabolicroute
|
renal
|
Eliminationroute
|
renal
|
Absorptionsummary
|
k.A.
|
Distributionsummary
|
k.A. |
Metabolismsummary
|
• +Aminoglykoside: additiv bzw. synergistisch gegen einige grampositive Bakterien
• +Betalaktam-Antibiotika: Antagonistischer Effekt in vitro
• +Valproinsäure: Valproinsäurekonzentration ↓
• +Probenecid: Imipenem wird in der Niere sekretiert, Probenecid ist ein organisches Anion, dass die Sekretion in der Niere hemmt
• grösstenteils unverändert renal eliminiert (Filtration + Sekretion) (Cave: Interaktion mit Medikamenten die mit diesen Prozessen interagieren sowie Nierenfunktionsstörungen) Cilastatin hemmt den Metabolisierung von Imipenem in der Niere
|
Eliminationsummary
|
k.A.
|
Wichtigseltennw
|
Pseudomembranöse Colitis |
Indikation(en)
|
• Schwere polymikrobielle Infektionen
• Anaerobe-aerobe Mischinfektionen
• Initialtherapie als Breitbandantibiotikum bei lebensbedrohlichen Krankheiten [li] Initialtherapie als Breitbandantibiotikum bei lebensbedrohlichen Krankheiten
[li] Schwere polymikrobielle Infektionen
|
Kontraindikation
|
Allergie gegen einen der Wirkstoffe Vorsicht bei bestätigter Penicillinallergie - Kreuzallergien möglich
|
Nebenwirkungen
|
• Pseudomembranöse Cholitis
• Erhöhte Candida-Infektionsgefahr da physiologische Flora gestört
• Floraverschiebung zu Gunsten Resistenter Keime
• Krampfanfälle, besonders im Zusammenhang mit vorbestehendem Risiko[li] Leberfunktionsstörungen
[li] Hautausschlag
|
Gegengift
|
?php echo implode(",", $datensatz->saveGet("antidot")); ?>
|
Vergiftungssymptome
|
|
Vorkommen des Giftstoffes
|
|
Therapie der Vergiftung
|
|